环磷酸腺苷具有调节***递质合成，促进分泌的作用。含氮类作为信使，与膜上相应的专一受体结合，这一结合随即激膜上的腺苷酸环化酶系统，在Ca存在的条件下，三磷酸腺苷转变为环磷酸腺苷。环磷酸腺苷为第二信使，信息由信使传递给第二信使。环磷酸腺苷使胞内无活性的蛋白激酶转为有活性，从而磷酸化酶，引起固有的、内在的反应，如腺细胞分泌、肌肉细胞收缩与舒张、***细胞出现电位变化、细胞通透性改变、细胞分裂与分化以及各种酶反应等等。另外，大量试验表明，一些二级促促进次级合成是通过环磷酸腺苷途径调节的。
环磷酸腺苷称为第二信使，它能引发细胞内一系列生化反应而产生终生物效应。如素在髓质分泌后通过血液输送至肝细胞产生效应，它们与肝细胞表面受体相结合后，能使膜上腺苷酸环化酶活化催化三磷酸腺苷形成环磷酸腺苷，后者使蛋白激酶等一系列酶蛋白相继活化，终使糖原分解成葡萄糖，从而使血糖浓度升高。另外，环磷酸腺苷可促使非***细胞膜上某些蛋白的磷酸化，使其构型发生改变，从而调节膜对一些物质的通透性。如在红细胞中，环磷酸腺苷激膜上的蛋白激酶，使膜上的Spectin蛋白磷酸化后，对红细胞膜的理化性质及红细胞的形态产生极为重要的调节作用。
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