Carpino和Han以Boc多肽合成法为基础发展起来一种多肽固相合成的新方法——Fmoc多肽合成法。
随着多肽合成的发展，多肽液相分段合成(即多肽片段在溶液中依据其化学专一性或化学选择性，自发连接成长肽的合成方法)在多肽合成领域中的作用越来越突出。其特点在于可以用于长肽的合成，并且纯度高，Delta-Sleep Inducing，易于纯化。
早在1902年，Theodor Curtius就将酰基叠氮物法引入到肽化学中，因此它是古老的缩合方法之一。在碱性水溶液中，除了与酰基叠氨缩合的游离氨基酸和肽以外，氨基酸酯可用于中。与其他许多缩合方法不同的是，它不需要增加辅助碱或另一等当量的氨基组分来捕获腙酸。
长期以来，一直认为叠氮物法是不发生消旋的缩合方法，随着可选择性裂解的氨基酸保护基引入，该方法经历了一次大规模的复兴。该方法的起始原料分别是晶体状的氨基酸酰肼或肽酰肼64，通过肼解相应的酯很容易得到。
多肽是复杂的大分子，因而每条序列在物理和化学特性上都是共同的，有些多肽合成很艰难 ，另有些多肽虽然合成相对简单，但纯化艰难；常见的疑问是很多肽不溶于水溶液，因而在纯化中，这些疏水肽有必要溶于非水溶剂中或特别的缓冲液，而这些溶剂或缓冲液很也许不适合应用于生物试验体系，因而研究人员不能运用该多肽到达自个的意图。
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