G蛋白在信号转导过程中起着分子开关的作用。与GDP（紫色）结合后，G蛋白处于非活性状态。GTP取代GDP后，G蛋白活化并传递信号。G蛋白形式多样，大多数用于信号传递，有些则在诸如蛋白质合成中起重要作用。本文主要介绍异三聚体G蛋白，G蛋白活性检测***盒，它由三条不同的链组成，分别为α（棕***）β（蓝色）γ（绿色）。红色部分是α亚基表面的一个环状结构，在信号传递中至关重要。
GPCR介导的信号转导机制的认识对于研发具有非常重要的意义。但是，GPCR的结构具有相当的复杂性，以至于尽管GPCR在1870年代就被发现了，但是对于其结构和工作原理的了解也只是集中于近40多年，并且到目前对于其结构还有很多不清楚的地方。以Brian K. Kobilka和Robert J. Lefkowitz为首的科学家在GPCR的研究中做出了巨大的贡献。为了表彰他们研究成果和长期的努力，2012年诺贝尔化学奖被授予这两位科学家。
目前已经发现了154种之多的小G蛋白。这些小G蛋白被分为Ras、Rho、Rab、Arf和Ran等5个家族。小G蛋白存在于从低等的原核生物到人类之间。小G蛋白有着非常重要的生理功能。有15%的人类 tumour 都与小G蛋白的突变有关。各个家族的G蛋白细胞功能分工有所不同。Ras家族的蛋白调控***表达；Rho家族的蛋白调控细胞骨架运动和***表达；Rab和Arf家族蛋白调控细胞内小体的转运；Ran家族蛋白调控细胞周期中G1、S和G2期的细胞质转运以及M期的微管的形成。
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