***咪唑
英文名称 mebendazole
中文别名 ***达唑;二苯酮胍甲酯;***哒唑;二苯酮咪胺酯;二苯酮咪唑胺酯;苯甲酰咪胺甲酯;安乐士;驱虫康;一片灵;威乐治
中文同义词: (5-苯甲酰-1-***-2-基)氨基甲酸甲酯;二苯酮胍甲酯;***达唑;***咪唑;5-苯甲醯-2-***胺甲酸甲酯;***哒唑;印楝油;***咪唑(***哒唑)
英文名称: Mebendazole
英文同义词: (5-Benzoyl-1H-benzimidazol-2-yl)carbamicacidmethylester;(5-benzoyl-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacidmethylester;(5-benzoyl-1h-benzimidazol-2-yl)-carbamicacimethylester;5-benzoyl-2-benzimidazolecarbamicacimethylester;bantenol;besantin;lomper;mbdz
CAS号: 31431-39-7
分子式: C16H13N3O3
分子量: 295.29
EINECS号: 250-635-4
相关类别: Miscellaneous Natural Products;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;驱虫***剂;***;Miscellaneous Enzyme;Amines;Aromatics;Heterocycles;分析标准品;VERMOX;咪唑类
Mol文件: 31431-39-7.mol
***达唑 性质
熔点 288.5°C
储存条件 0-6°C
Merck 13,5791
CAS 数据库 31431-39-7(CAS DataBase Reference)
EPA化学物质信息 Carbamic acid, (5-benzoyl-1H-benzimidazol- 2-yl)-, methyl ester(31431-39-7)
用 途 为***广谱驱肠虫药，用于蛲、蛔、鞭、绦、钩、类圆线虫病的***
***达唑 用途与合成方法
广谱驱虫药 ***达唑是一种广谱驱虫药，有完全***钩虫卵和鞭虫卵以及部分***蛔虫卵的作用，对虫体的β-微管蛋白有很强的亲和力，在很低浓度下就能与之结合，可通过影响虫体糖类的代谢和相关能量的生成***其微管的聚合，引起虫体表皮或肠细胞的消失，可选择性与不可逆性地***虫体从肠道内摄取葡萄糖和其他营养成份，***后导致虫体***。适用于******和动物体因鞭虫、蛲虫、钩虫、绦虫、粪类圆线虫、蛔虫等单种或多种蠕虫引起的***，但对包虫病无效。
***达唑也是一种氧化磷酸化解偶联剂，可***线粒体内***酸还原酶，减少葡萄糖的转运，从而影响ATP的产生。
***达唑混悬液可***肠道***对葡萄糖的摄取，导致虫体内贮存的糖原耗竭，使虫体三磷酸腺苷形成减少，但并不影响宿主血中葡萄糖水平。超微结构观察，***达唑混悬液可引起虫体被膜细胞及肠细胞胞浆中微管变性，使高尔基体***颗粒积聚，产生运输堵塞、胞浆溶解，吸收细胞完全变性，从而引起虫体***。
***相互作用 与西咪替丁等***肝微粒体酶活性的***合用，能******达唑的代谢，使血药浓度升高。
与苯妥英或卡马西平等诱导肝微粒体酶***合用，可加快***达唑混悬液代谢，使血药浓度降低。
用法与用量 口服***达唑混悬液
***常用量
***蛔虫、钩虫、***：一次5ml，一日2次，连服3日。2周和4周各重复用药1次。
******：一次5ml，一日1次，连服3日。2周和4周各重复用药1次。
***绦虫、粪类圆线虫病：一次5ml，一日2次，连服3日。
小儿
4岁以上的儿童应用***剂量；4岁以下者用量减半。
***鱼类指环虫病、伪指环虫病、三代虫病等单殖吸虫类***病。
将本品加2000倍水稀释均匀后泼洒青鱼、草鱼、鲢、鳙、鳜、桂花鱼 每亩每米水体用67～100g原药。欧洲鳗、美洲鳗 每亩每米水体用167～334g原药，病情严重可加倍使用。
不良反应 ***数***有恶心、腹部不适、***、腹泻等。尚可发生乏力、皮疹，罕见剥脱性皮炎、全身脱毛症、血嗜酸性粒细胞增多，均可自行***正常。严重不良反应多发生于剂量过大、用药时间过长、间隔时间过短时。
化学性质 白色至淡***结晶性粉末，无臭，无味。熔点288.5℃。溶于甲醛、甲酸、冰醋酸和苦杏仁油，不溶于水。不吸湿，在空气中稳定。
用途 作为驱虫药，对动物肠胃线虫有效。可混于饲料使用。
用途 驱肠虫药、对蛔、晓、鞭、钩虫等多种肠道蠕虫均有***，为抗鞭虫***。
用途 抗蠕虫药，为***广谱驱肠虫药，用于蛲、蛔、鞭、绦、钩、类圆线虫病的***。
生产方法 将4-氯-3-***甲酸用***氯化，在***催化下与苯缩合，再经胺化、还原得到3，4-二氨基二苯甲酮，然后经环合制成***达唑。也可将3，4-二氨基二苯甲酮盐酸盐加入由S-甲基异******盐、***甲酯、***反应得到的混合物中，再加入***，在85℃反应45min，亦可制得***达唑。
生产方法 以邻二***和***为原料，经缩合、氨化、环合而得。
将邻二***、***、无水***混合，于130-135℃下搅拌反应4h。稍冷后倾倒入稀盐酸中，过滤、水洗至中性，得二氯二***酮粗品。粗品溶于盐酸，加活性炭回流脱色0.5h。脱色液冷却至10℃以下。过滤后干燥得2，4-二氯二苯甲酮。收率70%。
将2，4-二氯二苯甲酮、氯化亚铜、氯化镁、氨水在高压釜中，200-210℃和5-6MPa下反应15h。冷却至40-50℃后过滤，滤饼溶于稀盐酸，加入活性炭脱色（80℃，0.5h）。脱色液冷却至10℃，析出结晶。经过滤、干燥得3，4-二氨基二***酮盐酸盐，收率65%。再与***氨基甲酸甲酯环合得产品。
