





生物电子等排体(bioisosteres)是一个经典的化学概念,早可追溯到1919年Irving Langmuir提出的等排体(isosteri***)概念,随后其含义被不断的拓展,已经成为突破原研进行骨架跃迁和的有效,广泛出现在多种上市当中。1,2,3-三氮唑作为生物电子等排体应用于活性化合物开发主要体现在以下几个方面:
1作为酰胺键的等排体1,4-二取代三氮唑在空间取向上和酰胺键具有一定的相似性;三氮唑的C-4原子具有亲电性,该C-H键上的氢具有一定的氢键供体性质;N-3的孤对电子又可以扮演氢键受体的角色。从氢键供体/受体性质上讲,1,4-二取代三氮唑也具有了酰胺键的类似性质。因此,三氮唑用作Z-trans-酰胺键等排体的例子有很多。
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