




在手性药l物未被人们认识以前,二十世纪六十年代的“反应停(Thalidomide)悲剧”就是一个突出的例子。当时欧洲一些医生曾给孕妇服用没有经过拆分的消旋体药l物(由一对等量对映异构体分子组成)对作为镇l痛药或止l咳药,很多孕妇服用后,生出了无头或缺腿的先天畸形儿。仅仅四年时间,导致世界范围内诞生了1.2万多名畸形的“海豹***”。这就是被称为“反应停”的惨剧。后来经过德国波恩大学研究人员发现,反应停的R-构型的单一对映体有***作用,而S-构型对胚胎有严重的致畸作用。惨痛的教训使人们认识到,手性药l物必须对它的两个异构体进行分别考察,都要经过严格的生物活性和毒性试验,以避免其中所含的另一种手性分子对***的危害,慎重对待一些药l物的另一对映异构体。所以手性拆分技术越来越多用于手性药l物开发和生产。
手***谱填料是通过在大孔球形硅胶中涂敷或键合带有手性识别位点的材料,主要包括衍生化的纤维素和直链淀粉两大类。为了达到光学异构体拆分的目的,涂覆或键合后的纤维素和直链淀粉必须保持手性结构环境,使得对映异构体间呈现物理特征的差异。纤维素和直链淀粉手性结构容易在涂覆或键合过程中受到***,因此制备手***谱填料不仅对硅胶要求高,对涂覆或键合工艺要求也高,还对纤维素和直链淀粉的本身的结构、分子量、及衍生功能基团都有极高的要求,因此手***谱填料的制备技术壁垒极高。
世界上可以掌握纤维素和直链淀粉的涂覆或偶联技术制备出手***谱填料的公司屈指可数,但能大规模生产大孔硅胶的公司全世界不到4家,而能大规模生产直链淀粉的公司更是凤毛麟角。纳微是一个***做微球的公司,制备出能满足手***谱填料的大孔球形硅胶并不是那么难,但直链淀粉生产技术完全超出纳微的研究领域,因此纳微要突破直接淀粉生产技术,其难度是可以想象。为了解决直链淀粉生产技术问题,纳微一开始是希望与科研院所及***淀粉公司合作,但合作伙伴后都没有坚持到成功。为了解决直链淀粉供应问题,纳微不得不自己组建团队边学边做,经过多年的努力和坚持,纳微成功突破直链淀粉生产技术难题并实现规模化生产。从***来说,纳微科技团队对直链淀粉知识的理解远远不如国内外的***,但后能实现产业化,的是保持着耐心和恒心。直链淀粉的生产问题解决之后,纳微接着又解决了涂覆工艺技术问题,后生产出系列UniChiral?手***谱填料及产品,其分离性能达到国外公司同类材料的水平,而且由于纳微科技自主研发生产的基球粒径均匀,孔径分布窄,使得纳微科技生产的手***谱填料具有更高柱效,更低的柱压,和更长的寿命。