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盐酸阿比朵尔【药代动力学】
大鼠体内药动学研究结果表明该药经口服后迅速吸收进入血液,20min后血浆药i物浓度达到峰值,并迅速分布于各个和组织中,中的药i物浓度, 按照药i物浓度递减顺序排列,依次为胸腺、、脑,大脑中发现该药i物的存在表明它可以通过血脑屏障,瑞德西韦合成方法,在 48h 内近 4% 的药i物以原形排出,瑞德西韦,其中随粪便排出的大约为38%,从尿中排出的原形药i物量仅为0.1%。AH生物半衰期约为2h,生物利用度较低(35.6%),维持时间短,一日需给药 4 次。瑞德西韦
基于新冠病毒i药i物的药i物研发
病毒在侵入细胞时,先是S蛋白与II型肺泡上皮细胞和肠上皮细胞质膜上的ACE2酶结合。结合后,S蛋白被宿主细胞膜上的丝氨酸蛋白酶TMPRSS2裂解,从而促使病毒进入细胞。
新研究指出了一个新的感i染助手——人体分泌的干扰素。干扰素是免i疫系统用于抵抗病毒感i染的分子,但是研究发现,其大量分泌后会提升细胞ACE2的基因表达,这意味着人体在抵御新冠病毒感i染时,也让病毒有了更多细胞的受体。
病毒进入细胞后,其遗传物质RNA和病毒特有的蛋白酶(3C-like Protease)释放入细胞质基质。病毒RNA利用细胞内的核糖体,翻译出无活性的多肽,在其特异性蛋白酶作用下,水解为有活性的蛋白质,其中一部分是病毒的衣壳蛋白,瑞德西韦合成中间体,用于形成病毒的蛋白质外壳,还有一部分是RNA依赖的RNA聚合酶(RdRp)。瑞德西韦
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瑞德西韦试验数据
吉利德在研药瑞德西(Remdesivir)治i疗新型冠状病毒的临床试验将于2月3日在北京中日友好医院启动。吉利德今日也发布声明宣布正在配合中国的门开展一项随机、对照试验,以确定使用瑞德西(Remdesivir)治i疗2019-nCoV感i染者是否安全和有效。
在体外和动物模型中,瑞德西(Remdesivir)证实了对非典型性肺i炎(SARS)和中东呼吸综合征(MERS)的病毒病原体均有活性,它们也属于冠状病毒,且与2019-nCoV在结构上非常相似。但将瑞德西(Remdesivir)紧急用于治i疗埃博拉病毒感i染者的临床数据也有限。瑞德西韦(Remdesivir)尚未在任何国家获得批准上市,其安全性和有效性也未被证实。瑞德西(Remdesivir)是在研药i物,没有针对2019-nCoV的数据。在没有任何已获批的治i疗方案的情况下,治i疗医生权衡了风险和获益后提出用药请求,在当地监管机构的支持下,吉利德提供了试验性药i物瑞德西(Remdesivir),用于少数2019-nCoV感i染者的急症治i疗。瑞德西韦
阿比朵尔物化性质
密度:1.37 g/cm3
沸点:591.8oC at 760 mmHg
闪点:311.7oC
折射率:1.619
蒸汽压:1.34E-14mmHg at 25°C瑞德西韦
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阿比朵尔市场
阿比朵尔的空间结构与另一种的抗病毒y物"达菲"(奥司他韦)类似,同时其合成路线则更加简短廉价,它的合成时间和上市时间也远早于达菲,
本品是前苏联药i物化学研究中心研制的抗病毒新药。1993年在俄罗斯上市,用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感i染 。
临床应用情况和影响力却远不如达菲。这一方面是因为达菲的专利持有人罗氏制药强大的商业运作能力,另一方面也因为阿比朵尔的抗病毒效果还没有得到公认,有报告称其"非常有效",而
另一些报告却对此表示怀疑。
该药的实验和临床报告主要来自俄罗斯 及中国 ,据报道其对禽流i感病毒的抑制能力和达菲(奥司他韦)一样有效 ,这意味着它有可能是一种比达菲更适应公众购买能力的,性价比更高的预防
和控制禽流i感的药i物。甚至有报告称其体外细胞实验中表现出抗SARS病毒的活性。瑞德西韦
瑞德西韦到底是一种什么药i物?
瑞德西韦是一种核苷酸类似物前药,它主要的作用就是能够抑制依赖RNA的RNA合成酶(RdRp)。这种药由的抗病毒y物研究公司吉利德科学公司(Gilead)研发,从开始研发到现在
已经将近10年。但是这种药i物早是为了治i疗埃博拉病毒,不过效果一般,并没有多大的作用。而且它是对一类病毒都有效,而不是只对某一种有效。瑞德西韦
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