石杉碱甲98%

石杉碱甲　　【中文名称】： 石杉碱甲
　　【简写拼音】： SSJJ
　　【英文名称】： Huperzine A
　　【所属类别】： 作用于神经系统药物
　　药物说明：
　　【别名】哈伯因
　　【药理作用】 本品系由石杉科植物千层塔[Huperzinaserrata(Thumb.)Trev]中提取的一种生物碱，是一强效的胆碱酯酶可逆性抑制剂，其作用特点与新斯的明相似，但作用维持时间比后者为长。动物实验表明，本品对真性胆碱酯酶具有选择性的抑制，抑制强度是假性胆碱酯酶的数千倍；抑制方式为竞争性和非竞争性的混合型抑制，与单纯竞争性抑制剂有显著不同；易通过血脑屏障进入中枢，兼具有中枢及外周治疗作用；有效时间长；从胃肠道吸收良好；安全指数大；稳定性好。对AChE的抑制强度进行了不同药物间的效价比较，结果为：石杉碱甲＞毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱乙＞加兰他敏；对BuChE的抑制强度依次为：毒扁豆碱＞新斯的明＞石杉碱甲＞石杉碱乙。本品加强间接电刺激神经引起的肌肉收缩振幅作用，以及增强增强大鼠的记乙功能的作用均强于毒扁豆碱，但毒性低于毒扁豆碱，作用时间长。急性毒性试验：小鼠腹腔注射的LD50为1.8mg/kg，大鼠为5mg/kg。亚急性毒性试验，给予相当于临床剂量的45倍，给药6个月，结果无明显毒副反应。此外，也未见致畸、诱变作用。
　　【药代动力】 由于本品用量极少，目前尚无用于人体药代动力学研究的药物检测方法。大鼠腹腔注射或口服给药后的血药浓度时间曲线，经分析符合二室外开放模型，静脉注射或口服给药t1/2α各为6.7min与9.8min。t1/2β各为121.6min与247.5min。小鼠静注后15min，肾、肝含量最高，其次是肺、脾、肾上腺、心脂肪和脑。24h后，各脏器内含量已接近微量，少量药物可以通过胎盘进入胎儿。本品给药后主要通过肾脏排出，24h排出给药剂量的73.6%，从粪便排出给药剂量的（2.8±1.2）%。7d内总排泄量为注射量的86
　　【适应症】 本品适用于良性记忆障碍、脑血管疾病、脑创伤、器质性精神障碍、外周血管阻塞性疾病、糖尿病神经病变、急慢性跟腱疼痛、运动性肌肉创伤。
　　【用法用量】 口服2~4片/次，2次/d，最多不超过9片/d，或遵医嘱。肌肉注射每次0.2~0.4mg。