项目名称 伊托必利片及原料
申报类别 化药6类
本品原料及***保护期至2009-03-13，即可***。
项目描述
【药理作用】具多马胺D2受体阻滞和乙酰***酯酶***的双重作用，通过刺激内源性乙酰***释放并***其水解而增强胃和十二指肠运动，促进胃排，并具有中度催吐作用。
【适应症】胃肠促动力药，适用于功能性***引越的各种症状，如：上腹不适，餐后饱胀，食欲不振，恶心，呕吐等。
【规格】50mg
【不良反应】消化系统：偶尔出现腹泻，***，***，唾液分泌增加。***精神系统：偶见***，睡眠障碍等。血液系统：偶见白细胞减少(确认应停药)。***症状：皮疹发热，***等。偶出现血DUN，肌酐值升高。沿可见背部疼痛，疲乏，手指发麻，手抖等
品种概述
盐酸伊托必利作为新一代胃肠动力药，***早由日本北陆制药株式会社于90年代初开始研制，93年开始临床试用，95年上市。盐酸伊托必利***是第三代促胃肠动力药，具有选择性高，******系统分布少、不经过***细胞色素P450代谢，***相互作用少，安全性高等特点。目前国际国内市上主要为伊托必利***。
伊托必利(Itopride)是第三代促胃肠动力药,具有选择性高、******系统分布少、不经过***细胞色素P450代谢、***相互作用少、安全性高等特点。临床研究显示，***功能性***及***患者因胃肠动力障碍引起的***症状，伊托必利是一种新选择。
伊托必利主要用于功能性***和***患者因胃肠动力下降引起的胃饱胀感、上***、厌食、烧心、恶心和呕吐等消化道症状的***。在日本分别进行本品的10项临床试验，对总共554例***和其他胃肠***患者进行了观察,发现本品***的总改善率为71.7%(397/554)，其中接受150毫克/天剂量***的患者改善率为77.6％(277/357)。554例中,***患者为532例,其改善率为72.4%。分别根据性别、年龄、***严重程度、伴随的其他******等方面进行分组的研究，发现其***改善率没有显著差异。另外,本品在日本上市后第1年,304个中心对1373例患者进行伊托必利***和安全性观察,症状改善率为95.1%(1156/1215),显示本品具有良好的***。
国内一项随机、双盲、平行对照的多中心临床试验共入选病例208例，以多潘立酮为对照组，盐酸伊托必利和多潘立酮的剂量分别为50毫克和10毫克。每日三次，餐前口服，疗程两周。结果盐酸伊托必利可使功能性***患者消化道症状消失或得到明显改善，***后盐酸伊托必利***组和多潘立酮对照组的有效率分别为79.00％和73.27％，二者无显著性差异(P>0.05)。盐酸伊托必利可显著改善胃排空功能，同时亦可使***转运时间明显缩短。***不良反应发生率分别为1.98％和3.92％，二者比较，差异无显著性(P>0.05)。因此,伊托必利是***功能性***和***及肠易激综合症等胃肠动力障碍引起的***症状的有效***。
在动物实验中发现,本品因具有多巴胺D2受体阻滞和乙酰***酯酶***作用,对******系统、自主***系统和平滑肌有一定影响。但是各项***小效应剂量均高于促胃肠动力作用的效应剂量。伊托必利具有***性，较少进入******系统。动物实验中，******系统影响为甲氧氯普胺的1/30~1/200，***素分泌的外周刺激作用约为甲氧氯普胺的1/30和多潘立酮的1/10。在临床试验中，锥体外系症状等******系统不良反应和血***素水平***亦***见。国外研究表明伊托必利的不良反应发生率为2.4％(19/572)，这些不良反应包括腹泻、***、***和感觉麻木、眩晕、易激惹、睡眠障碍、呃逆、唾液分泌增多、口干、烧心、***、胸背痛及疲乏感,未发现锥体外系反应、溢乳或男性***发育等多巴胺受体D2阻滞所导致的******系统不良反应。***患者和***妇女未报告发现有不良反应。***衰竭、肝功能衰竭患者未报告有与应用本品有关的***功能恶化。有97例患者***时间长达8周,目前未发现在***和安全性方面的问题。本品与人***蛋白结合率为96%,尚未发现本品与尼卡地平、硝苯地平、***氯匹定、二氯芬酸、***和华法林等***合用时潜在的***相互作用。因本品不依赖于细胞色素P450代谢,故与其他***合用时,较少发生***代谢方面的相互作用。
研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报生产。
我公司长期致力于新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉***药监局审评要点，能迅速获得批准文号。
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