申报类别 原料＋***（化药6＋化药6）
知识产权情况
经查询，本品不存在化合物专利，也无行政保护方面的申报限制。
项目描述
【***类别】***用药
【药理毒理】非磺酰脲类促胰岛素分泌剂，本品与胰岛β细胞膜外依赖ATP的钾离子通道上的36KDA蛋白特异性结合，使钾通道关闭，β细胞去极化，钙通道开放，钙离子内流，促进胰岛素分泌，其作用快于磺酰脲类，故餐后***糖作用较快。
【适应症】用于饮食控制及运动锻炼不能有效控制***的2型***（非胰岛素依赖性）患者。瑞格列奈片可与***合同。与各自单独使用相比，二者合用对控制血糖有协同作用。
【规格】0.5mg/片，1.0mg/片，2.0mg/片
【用法用量】瑞格列奈片应在主餐前服用（即餐前服用）。在口服瑞格列奈片30分钟内即出现促胰岛素分泌反应。通常在餐前15分钟内服用本药。服药时间也可掌握在餐前0~30分钟内。 请遵医嘱服用瑞格列奈片。剂量因人而异，以个人血糖而定。推荐起始剂量为0.5毫克，以后如需要可每周或每两周作调整。接受其它口服***糖药***的***可直接转用瑞格列奈片***。其推荐起始剂量为0.5毫克。 ***大的推荐单次剂量为4mg，进餐时服用。但***大日剂量不应超过16mg。 对于衰弱和营养不良的患者，应谨慎调整剂量。如果与***合用，应减少瑞格列奈片的剂量。尽管瑞格列奈主要由胆汁排泄，但***不全的患者仍应慎用。
【不良反应】 1．低血糖 这些反应通常较轻微，通过给予碳水化合物较易纠正。若较严重，可输入葡萄糖。 2．视觉异常已知血糖水平的改变可导致暂时性视觉异常，尤其是在***开始时。只有***数病例报告瑞格列奈片***开始时发生上述的视觉异常，但在临床试验中没有因此而停用瑞格列奈片的病例。 3．胃肠道 临床试验中有报告发生胃肠道反应，如***、腹泻、恶心、呕吐和***。同其它口服***糖***相比，这些症状出现的频率以及严重程度均无差别。 4．肝酶系统 个别病例报告用瑞格列奈片***期间肝功酶指标升高。多数病例为轻度和暂时性，因酶指标升高而停止***的******。 5．***反应 可发生皮肤***反应，如***、发红、***。由于化学结构不同，没有理由怀疑可能发生与磺脲类***之间的交叉***反应。
【临床应用】：经过大量的临床实践，证实胰岛素促分泌剂的新品种――瑞格列奈对2型***是一种安全、有效的***，可以显著降低空腹及餐后血糖、糖化血红蛋白，对体重无明显的影响。不良反应及低血糖发生率低。
在美国临床***学会第12届年会上，二项随机研究结果表明，瑞格列奈***2型***的***比那格列奈好；无论单独应用或与***合用，瑞格列奈的***红蛋白和空腹血糖的效果均比那格列奈满意。
意大利研究人员在2006年8月出版的《******》杂志上报告，对老年（年龄为65岁或以上）２型***患者，使用短效胰岛素促分泌药瑞格列奈比长效***更安全，特别是瑞格列奈***组有更少的低血糖发生。该研究提示，短效***药，如瑞格列奈，可以替代某些长效******于老年患者个体，以降低对这些患者极其***的低血糖反应的风险。
国内外上市情况
瑞格列奈(Repaglinide)为非磺酸脲类结构的胰岛素分泌促进剂，由丹麦Novo Nordisk(诺和诺德)和Boehringer Ingelheim(勃林格殷格翰)公司联合开发的，1997年或美国FDA批准，1999年***获准进口，商品名为诺和龙。国内厂商江苏豪森药业的瑞格列奈产品，商品名为孚莱迪，2000年获得批准。目前为止国内只批准了1家。
审评中心受理情况
目前为止国内有四家申请***。
市场情况
据报道，2000年我国***总患病率为2.4%，******患者总数近3100万人；年增长率高达10%以上，平均年净增150万人以上。******是******的主要方法，主要包括口服***药***和胰岛素***。其中化药在口服***药中占主导地位，主要有：磺脲类、双胍类、α-葡萄糖苷酶***剂、***唑烷二酮类、促胰岛素分泌剂等。我国***用药市场规模一直处于稳定增长中，由 2002年的41.87亿元上升到2005年的56.23亿元，增长率维持在10%左右。我国***用药市场中以胰岛素及其类似物的市场份额***高。瑞格列奈属促胰岛素分泌剂，2005年市场份额占 3.7%，排在第8位，增长率为48.39%以上。
研究进展：本项目现已完成工艺及质量研究相关工作，待报生产。
我公司长期致力于新药研发，经验丰富技术过硬，并深悉***药监局审评要点，能迅速获得批准文号。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
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