项目名称 ***呋辛酯***，颗粒，***及原料
申报类别 化药6类
关于本品知识产权情况
本品在国内无化合物相关专利，开发该品种不存在知识产权的问题。
品种概述
【药理作用】本品为第二代***菌素类***。口服经胃肠道吸收后，在酯酶作用下迅速水解为***呋辛而发挥***作用。对革兰阳性球菌的活性与***代***菌素相似或略差，但对***和革兰阴性***产生的β内酰胺酶显得相当稳定。除耐甲氧西林***、肠球菌属和李斯特菌属外，其他阳性球菌（包括厌氧球菌）对本品均敏感。本品对金******的***活性较***唑啉差，1～2 mg/L的本品可分别***对青***敏感和耐药的全部金******。对***嗜血***有较强***活性，大肠埃希菌、奇异变形***等对本品敏感；***阳性变形***、枸橼酸菌属和不动***属对本品的敏***差，沙雷菌属多数耐药，铜绿假单胞菌、弯曲***属和脆弱拟***对本品耐药。本品的作用机制是******细胞壁的合成
【药代动力学】本品脂溶性强，口服吸收良好，吸收后迅速在肠粘膜和门脉循环中被非特异性酯酶水解为***呋辛，分布至全身细胞外液；***蛋白结合率约为50%。餐后口服本品250mg 和500mg后，血药峰浓度(Cmax)于2.5～3小时到达，分别为4.1mg/L和7.0mg/L。食物可促进本品吸收，空腹和餐后口服本品的***生物利用度分别为37%和52%。饮用牛奶可使本品的药-时曲线下面积值（AUC值）***，***幅度在儿童组较***组更为显著。本品的血消除半衰期（t1/2?）为1.2～1.6小时，较***克洛、***氨苄和***拉定略长；新生儿和***减退患者的t1/2?延长；老年（平均年龄84岁）患者的***t1/2?可延长至约 3.5小时。空腹和餐后口服本品500mg后，24小时尿中排泄量分别为给药量的32%和48%。血液透析可降低本品的血药浓度。
【适应症】本品适用于溶血性链球菌、金******（耐甲氧西林株除外）及***嗜血***、大肠埃希菌、***克雷伯菌、奇异变形***等肠***科***敏感菌株所致***急性***或***、急性***、上颌窦炎、***急性发作、急性***、单纯性******、皮肤软******及无******奈瑟菌性***炎和***炎。儿童***或***、急性***及***病等。
【规格】0.125g，0.25g，0.5g
项目进度：中试生产工艺，质量研究已基本完成，待报生产。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
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