***素
来源：掌叶***Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Emodin
异名：Frangula emodin,Rheum emodin,Archin，***莲甲素
颜色及状态：橙***针晶
生物活性：
(一)***活性
***素对小鼠实体肉瘤S-180，小鼠***、******、艾氏******、淋巴肉瘤、黑色素瘤和大鼠瓦克瘤及***A-549均有***作用，其***率在30%以上。在50mg/kg日-1剂量下对小鼠黑色素瘤生长的***率为73%；在75mg/kg日-1剂量下对小鼠******的***率为45%。***素可延长P388***小鼠的存活期，延长率在40%以上。其作用机制之一是******细胞的DNA、RNA和蛋白质的生物合成，******细胞的氧化脱氢。
(二)抗微生物生长作用
***素对金******209P、链球菌、******、枯草***、副******、痢疾***、大肠***、******、***球菌、卡他球菌等均有***作用；对临床常见厌氧性***有较强的***作用；其MIC略高于甲硝唑，在8μg/ml浓度能使76%~91%的***生长受抑。***素***作用机制与***线粒体呼吸链电子传递、***呼吸与氨基酸、糖和蛋白质代谢中间产物的氧化和脱氢等有关。***核酸和蛋白质合成的***终结果，使***生长受抑。
(三)******作用
按70mg/kg剂量给大鼠腹腔******素，能够***大鼠***产生、***碳粒廓清能力、减轻******的重、降低白细胞数、降低腹腔巨噬细胞的吞噬功能。体外在10mg/ml浓度对[3H]-TdR和[3H]-Urd参入淋巴细胞有明显的***作用。
(四)解痉、***作用
***素对乙酰***所致离体大鼠肠管的痉挛有很强的***作用，约为罂栗碱的4倍。***素还有明显的***作用。
(五)对***系统的作用
***素在小剂量对离体蟾蜍心脏有兴奋作用，而大剂量则有***作用。***素还有***作用。
(六)***作用
***素可使尿中钠和钾含量增加，促进输尿管蠕动，增加尿量。
(七)对组胺的作用
按10μg/kg剂量给实验性肠梗阻大鼠灌胃***素，可使大鼠肠粘膜组胺含量***至正常水平，但对血中组胺含量无影响。
(八)对LTB4的合成作用
***素是5-脂氧酶的***剂，可***人型多核白细胞LTB4和全血中LTB4的合成，对PGE2的合成无***作用。
(九)泻下作用
***素可***钠和钾离子从肠腔转运至细胞，使水分滞留在肠腔内，刺激大肠，促进其蠕动，从而起到泻下作用，但作用较弱。
体内分布和药代动力学：
按50mh/kg剂量给大鼠灌胃14C—***素，24小时内尿液中的排泄量是给予剂量的18%，72小时内是给予剂量的22%。尿液中排泄的***酸大部分在24小时内排泄。给药后72小时内，尿液中代谢物很少，主要以游离形式存在，***素和***酸的总和约为给予剂量的16%，***素的葡萄糖醛酯或***酯的含量仅为3%左右，尚有3%为其他***性残留物。给药后24小时和120小时内，粪便中***素主要为游离态，分别为给予剂量的48%和68%。给药后6小时左右，胆汁中排泄的***素浓度达***高，在15小时内的排泄量为给予剂量的49%，以葡萄糖醛酸酯或***酯形式存在的***素占70%，给药后3~5天内，大部分***的***活性明显降低，但直到第5天，***中仍保持很高的***活性。给药后72~120小时，肠系膜和脂肪***的***活性大大增加。
按91mg/kg剂量给小鼠灌胃***素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是***素排泄的主要途径之一。
按91mg/kg剂量给小鼠灌胃***素后0~48小时内，经尿和粪便排泄的总蒽醌衍生物是给予剂量的53%。其中，在0~24小时内，尿和粪便中的排泄量总和为2%。给药后4小时，胆汁中总蒽醌衍生物达到峰值，然后逐渐下降。胆汁是***素排泄的主要途径之一。
***酚
来源：掌叶***Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Chrysophanol
异名：Cheysophanic acid,3-methylchrysazin,***根酸
颜色及状态：为橙***，六方形或单斜形结晶。
生物活性：
***酚具有***活性；能缩短血液凝固时间、兴奋***、***肌肉；并具有***、***和***作用。
体内分布和药代动力学：
按4μg/ml剂量给人口服***酚，24小时尿中***酚、芦荟***素和***酸的累计排泄量分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍物的含量，以4~12小时排量（μmol/h)***高，且不同时间间隔尿中蒽醌衍生物，氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μg/ml剂量给小鼠灌胃***酚，24小时尿中***酚、芦荟***素和***酸的累计排泄分别是6.03μmol、痕量和8.89μmol。以不同时间测定尿中蒽醌衍生物的含量，以4~12小时排量(μmol/h)***高，且不时间间隔尿中蒽醌衍生物，氧化产物所占的比率没有显著性差异。
按158μmol/kg剂量给小鼠灌胃***酚，24小时尿中***酚、芦荟***素和***酸的累计排泄量分别是0.14、0.04和0.06μmol。如果按632μmol/kg剂量给小鼠灌胃***酚，24小时尿中***酚、芦荟***素和***酸的累计排泄量分别是0.63、0.10和0.18μmol。
口服***酚，游离型和结合型的原形***酚或游离型和结合型的氧化形***酚在尿中均可检出，结合形约占63%—73%，因此，***酚在体内的代谢过程为：***酚的C3甲基氧化羟甲基，产生芦荟***素；后者继续氧化，可能经过醛（存在时间较短），***终氧化为酸，即：***酸。
***酸
来源：掌叶***Rheum palmatum L的根茎。
英文名：Rhein
颜色及状态：为咖啡色针晶，升华后为***针晶。
生物活性：
(一)***活性
***酸对小鼠黑色素瘤、艾氏******、***、******、P388***细胞都有一定的***作用。腹腔******酸50μg/kg、21天，对小鼠黑色素瘤***率为76%。对艾氏******呼听课***作用的IC50值为40μg/kg。***酸对体***和小鼠*********作用的机制之一是影响其线立体和微丝结构。
(二)***活性
在1.5~25mg/ml深度，***酸对***、链球菌、******、枯草***、副******、痢疾***等均有***作用。其作用之一是***线粒体呼吸链电子传递。***酸对金******的核酸和蛋白质合成有较强的***作用，对无细胞系统DNA的生物合成也有***作用。
(三)******作用
***酸能***生物体***产生，***碳粒廓清能力，减轻******的重量，降低白细胞数。
(四)***作用
***酸能使尿中钠、钾离子浓度升高，促进输尿管蠕动，增加尿量。
(五)泻下作用
***酸本身无泻下作用，其肠内菌转化产物***酸蒽酮有泻下活性，能够降低结肠对钠和氯离子的吸收，增加钾离子分泌。***素在***酸蒽酮泻下活性上起到了重要作用。
(六)***作用
***酸的1,8—二乙酰化物已用于******。在肠内，1,8—二乙酰***酸(1，8—Diacelyrhein)的乙酰基可完全被水解掉，有效物质形式应为***酸。
体内代谢：
给大鼠灌胃1，8—二乙酰基***酸，在动物和人肠内菌作用下转化为***酸。不被吸收的***酸继续转化为***酸蒽酮，被吸收的***酸在体内代谢为其葡萄糖醛酸酯和***酯经胆汁排泄进入肠肝循环。在肠内脱葡萄醛酸基和***基后又被重新吸收或转化为***酸蒽酮。静脉***，即能以葡萄糖醛酸酯和***酯形式随尿液排出，也能以葡萄糖醛酸酯和***酯形式进入肠肝循环。进入肠肝循环有利于***酸在体内滞留更长的时间作用于靶***或靶***。
体内分布和药代动力学：
分别给大鼠盲肠内注入14C—***酸，5天后所有***和***除***无***活性，在尿和粪便中可检出代谢产物，粪便中尚包括非蒽醌类代谢产物。***酸按25mg/kg剂量、***酸蒽醌按20mg/kg剂量给大鼠一次性盲肠内给药，5天后尿液中的***活性分别是37%和2.8%。粪便中***活性分别是53%和95%，***中的***活性至少是24小时排泄量的61%。
给雄性大鼠灌胃或静脉注身14C—***酸，血药达48小时。静脉给药的***分布达2天，而灌胃给药的***分布达7天。***中分布远低于血浆，***和脑***低。***中分布量***高的是***。***酸与人和大鼠的血浆蛋白结合率都非常高。在红细胞吸收或吸附的***酸非常低。***酸和其代谢产物经***和***排泄，胆汁排泄的***酸代谢产物较易经肠肝循环再吸收。胆汁中的代谢产物主要是***酸的葡萄糖醛酸脂和***酯，这些代谢产物也在尿液中检测到。***酸的口服吸收率为50~60%，结肠给药的吸收率为50%。
也有报道认为人或动物口服***酸易于吸收，在体内以肝、肾、胆囊分布***多。给家兔静脉******酸后5分钟，血液中的***酸即达峰值，然后迅速下降，1小时以后血中浓度即已接近痕量。
此外，给予家兔纯品***酸和***粗提物（含***酸），***酸有明显不同的药代动力学行为。纯品***酸属一室模型，分布容积大，清除率高，血药浓度达峰值时间短。***粗提物属二室模型，分布容积、清除率、血药浓度达峰值时间低于纯品***酸。