丹参酮ⅡA
【英文名称】 TanshinoneⅡA
【别名】丹参醌Ⅱ, 丹参醌ⅡA
【化学名】 Phenanthro [1, 2-b]furan-10, 11-dione, 6, 7, 8, 9-tetrahydro-1, 6, 6-trimethyl
【分子式】 C19H18O3
【分子量】 294.33
【C A S 号】 568-72-9
【规格】 10%，20%，50%，98%
【物理性质】桔红色针状结晶( EtOAc), mp 209～210 ℃。易溶于乙醇，***，***，苯等***，微溶于水。
【药理***】
（1）对冠状动脉作用：******，能改善冠状动脉循环，*********发生。丹参素具有显著扩张冠状动脉，增加冠脉血流量，降低心肌耗氧量，减慢心率和增加心肌收缩力的作用。丹参酮ⅡA经磺化而得的一种水溶性物质丹参酮ⅡA磺酸钠（Sodium TanshinonⅡA SilateA），能增加冠脉血流量，改善缺氧后引起的心肌代谢紊乱，从而提高心肌耐缺氧的能力。还有显著保护红细胞膜的作用。对动物***有缩小梗塞面积的效应。在一定剂量下尚有增***肌收缩力的作用。其毒性很小。适用于******、胸闷及***，对室性***也可使用。对***患者的***与复方丹参***液相似。
（2）对心肌修复作用：丹参素及丹参酮IIA均能显著延长小鼠耐缺氧时间，减轻缺氧引起的心肌损伤，同时，改善心肌收缩力，促进心肌再生。
（3）对微循环作用：丹参舒心***能扩张动物微动脉，使毛细管网开放数量增多，加快血液流速、流量，从而改善微循环障碍。
（4）对血液流变性作用：丹参素及丹参酮IIA有***ADP诱导血小板凝集、***血小板 TXA2的合成与释放缩血管物质及促进纤维蛋***解作用。可降低***、脑缺血***及******的全血和血浆粘度，减少红细胞压积，通过抗凝降粘的作用使患者血液流变学指标***正常。
（5）对***的作用：丹参素可***内源性胆固醇的合成，降低氧化低密度脂蛋白（LDL ）的生成，降低中性脂肪，可用于高脂血症引起的动脉粥样硬化。
（6）丹参酮ⅡA对抗AS形成作用。对低密度指蛋白引起牛血管内皮细胞损伤有保护作用。血液中胆固醇浓度***，特别是低密度指蛋白（LDL）含量胆固醇浓度***可引起动脉内皮细胞损伤，导致动脉粥样硬化的发生。本研究目的是评价丹参酮ⅡA对LDL引起的EC损伤的影响。丹参酮ⅡA具有***化作用，可防止LDL的氧化，从而保护EC，维持其分泌PGL2的正常功能，抗AS形成。
（7）抗***，用于化脓性和******（急性***，外耳道炎、***炎、******等）。本品是丹参***有效成分之一, 经体外***试验, 对人型******H37 Rv菌有较强的活性。
（8）用于*********。
（9）***某些***及***。
（10）******及***病。
【临床应用】广泛应用于******病的***制剂，如***、***、冲剂、***，具有扩展血管、***、抗栓的功能，对******、***、心律过速有显著***。
【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。
丹酚酸B
【别名】丹参酸B，丹参酚酸B，丹酚酸乙
【化学名】2-[(2R,3S)-4-[(E)-2-[(1R)-1-carboxy-2-(3,4-dihydroxyphenyl)ethoxy]carbonylethenyl]-2-(3,4-dihydroxyphenyl)-7-hydroxy-2,3-dihydrobenzofuran-3-carbonyl]oxy-3-(3,4-dihydroxyphenyl)propanoic acid
【C A S 号】115939-25-8
【来源】为唇形科植物丹参Salvia Miltiorrhiza Bge.的根及根茎提取而得。其他来源[1] 卡拉巴丹参 Skarabachensis 根,[2]甘西鼠尾草(红***) Salvia prezwalskii Maxim.。
【物理性质】本品为棕***干燥粉末，纯品为类白色粉末；味微苦、涩，具引湿性。。可溶于水，乙醇、***。丹参酸B是由3分子的丹参素和1分子的咖啡酸缩合形成的，具有两个羧基，是以不同的盐的形式存在的（K+，Ca2+，Na+，NH4+等复合形式），在煎煮、浓缩过程中，少部分水解生成***酸和丹参素，一部分丹参素在酸性条件下变为迷迭香酸；丹酚酸A，C在溶液中可以互变等。
【分子式及相对分子量】C36H28O16，718.62
【规格】＞5%，＞10%，＞50%，＞70%，＞98%
【提取工艺】丹参***粉碎，置提取罐中，加8倍量0.01mol／L盐酸浸泡过夜后，以14倍量水渗漉。渗漉提取的溶液过AB-8型大孔树脂柱进行纯化，先用0.01mol／L盐酸洗脱除去不被吸附的杂质，再用25％乙醇洗脱除去极性较大的杂质，***后将40％乙醇洗脱液减压浓缩回收乙醇后冻干即得到纯度大于80％的丹参总酚酸。
【鉴别】取本品1g，研细，加乙醇5ml，充分搅拌，滤过，取滤液数滴，点于滤纸条上，干后，置紫外光灯(365nm)下观察，显蓝***荧光，将滤纸悬挂在浓***瓶中(不接触液面)，20分钟后取出，置紫外灯(365nm)下观察，显亮蓝绿色荧光。
酸度取澄清度项下的水溶液，pH值应为2.0～4.0(中国药典1977年版附录)。
【含量测定】照***液相色谱法(中国药典2000年版一部附录Ⅵ D)测定。
色谱条件与系统适用性试验用十八******键合硅胶为填充剂；***-***-甲酸-水(30:10:1:59)为流动相；检测波长为286nm。理论板数按丹酚酸B峰计算应不低于2000。
对照品溶液的制备精密称取丹酚酸B对照品适量，加水制成每1ml含10μg的溶液，即得。
供试品溶液的制备取本品约0.2g，精密称定，置50ml量瓶中，加***适量，超声处理20分钟，放冷，加水至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液1ml，置25ml量瓶中，加水至刻度，摇匀，即得。四川广汉市本草植化有限公司
测定法分别精密吸取对照品溶液与供试品溶液各20μl，注入液相色谱仪，测定，即得。
【药理***】丹酚酸B为三分子丹参素与一分子咖啡酸缩合而成，是目前研究较多的丹酚酸之一，对心、脑、肝、肾等***均具有重要药理作用。
1 ***化作用
丹酚酸B具有很强的***化作用，体内外实验证明，丹酚酸B能清除氧自由基、***脂质过氧化反应，其作用强度高于***C、***E、***，是目前已知的***化作用***强的天然产物之一. 药理学研究表明，***用丹参酚酸具有明显的***化作用，***血小板聚集，及******形成的作用，并能延长缺氧条件下动物的存活时间。试验表明，***用丹参酚酸（60～15mg/kg）能明显改善脑缺血再灌损伤大鼠的***功能缺陷，表现为改善行为障碍，明显缩小脑梗死面积，高、中剂量（60、30mg/kg）有统计学差异；***用丹参酚酸在药后1、2、24hr明显改善FeCl3所致的大鼠脑缺血造成的动物***功能损伤，表现为行为障碍的改善，并能缩小脑梗死面积；***用丹参酚酸40mg/kg明显***ADP、花生四烯酸、胶原诱导的家兔血小板的聚集反应，***率分别为81.5％、76.7％、68.9％。***用丹参酚酸60、30mg/kg明显***大鼠***的形成；***用丹参酚酸60、30mg/kg明显延长小鼠在缺氧条件下的存活时间。
2 对心脏的保护作用
2．1 对心肌缺血再灌注损伤的保护作用
急性心肌缺血后正常血液的再灌注可导致缺血心肌的进一步损害，其表现为再灌注后的早期可出现严重的细胞损害、顽固性***和明显的心功能减退，成为急性心肌缺血再灌注损伤。心肌缺血再灌注时，大量自由基产生，细胞膜脂质过氧化反应增强，膜流动性和通透性发生变化，导致电生理活动异常，诱发和促进***的产生；心肌细胞脂质过氧化反应增强，致使心肌缺血区的过氧化产物丙二醛(MDA) 含量增多、冠脉流出液中乳酸脱氢酶(LDH)、肌酸磷酸激酶(CPK)升高、心肌***中超氧化物岐化酶 (SOD)减少。动物实验研究显示丹酚酸B能减轻缺血再灌注损伤模型动物的心肌缺血程度，减小***范围，减少LDH 、CPK从胞体的溢出、降低缺血心肌***中MDA的含量，提高SOD的活力，对***自由基对心肌细胞的***作用，保护心肌细胞.
2．2 对心脏微血管内皮细胞的延迟保护作用
心肌预先反复缺血后，可增强对后续较长时间缺血的耐受性，称为缺血预处理，是一种内源性保护机制，其心肌保护作用在预处理后即刻出现，持续2 ～ 4小时消失，24小时后重现，持续数日，后者称为延迟保护作用。心肌缺血预处理的发生机制主要是机体内源性物质***中间环节，引发终末效应物质的活化进而产生保护作用。
内皮细胞除在血管内外物质交换、维持凝血和***的平衡中起着重要作用外，并可产生和分泌多种生物活性物质，在调节血管舒缩运动及维持血细胞的正常功能方面具有无可替代的生物学效应，冠状动脉内皮细胞还有调节心肌收缩力的作用.
***坏死因子a(TNF_a)是由***的巨噬细胞分泌的一类具有多种生物学效应的***。病理状态下TNF-a可损伤心功能，诱导心肌细胞凋亡，而且TNF-a***水平的变化与多种心脏***有关。
心脏缺血缺氧时，心脏微血管内皮细胞首先和***易损伤。实验研究表明丹酚酸B预处理可***大鼠心肌缺血再灌注损伤过程中的钙离子超载、减少内皮素(ET)及***坏死因子a(TNF-a)的释放、改善***素／前列环素(TXA2／PGI2)系统的平衡状态、降低缺氧／复氧损伤后内皮细胞细胞间粘附分子的表达，起到保护内皮细胞的作用.
预处理保护心肌的过程涉及多种因素的参与，蛋白激酶C(PKC)作为一种细胞内信息传递的主要物质和媒介，在心脏预处理保护心肌过程中起着关键作用。PKC的***可引发底物蛋白质磷酸化、细胞内钙稳态、离子通道、腺苷、缓激肽、受体的信息传递等一系列变化，调控着预处理过程。通过对大鼠缺氧／复氧的心脏微血管内皮细胞损伤模型，采用分子生物学方法，观察到丹酚酸B预处理能增强蛋白激酶 CmRNA、热***蛋白70 mRNA的表达，具有与缺氧预适应相类似的细胞保护效应，可增强细胞对随后较长时间缺氧／复氧损伤的耐受性，这可能是丹酚酸B预处理的细胞保护机制。
2．3 对动脉粥样硬化的防治作用
低密度脂蛋白(LDL)氧化修饰是动脉粥样硬化发生的一个重要原因，氧化修饰的LDL(OX—LDL)具有细胞毒性作用，易于被巨噬细胞识别并大量摄取形成泡沫细胞，影响单核细胞的迁移，从而促使动脉粥样硬化的发***展。实验研究发现丹酚酸B能有效***Cu抖诱导的LDL氧化修饰，对防治动脉粥样硬化有重要意义，其作用机制可能与清除自由基、螯合Cu有关。
泡沫细胞是动脉粥样硬化斑块内出现的特征***理细胞。血管内皮生长因子(VEGF)也称血管通透性因子(VPF)，是一种高度特异的、强烈的血管内皮促分裂因子和血管生成因子。体内的动脉粥样硬化斑块中VEGF表达显著升高，以斑块中泡沫细胞的表达***为明显。在体外培养的U937泡沫细胞模型中，丹酚酸B和银杏叶提取物一样可呈剂量依赖性的***泡沫细胞VEGF的表达，对动脉粥样硬化有预防和***作用.
溶血磷脂酰***(LPC)是由OX-LDL或质膜的磷脂酰***(PC)经磷脂酶A2(PLA2)水解或脂质氧化而来，是OX-LDL的主要活性成分，能模拟OXLDL 的主要作用，因此LPC与动脉粥样硬化的发生密切相关。丹酚酸B能***LPC刺激内皮细胞产生基质金属蛋白酶-2(MMP-2)、***内皮细胞表达血管内皮生长因子，防治动脉粥样硬化。另有研究显示丹酚酸B能减少动脉粥样硬化家兔血浆***素(TXB2)、ET浓度，增加***素Fla(6-keto- PGFI~)浓度，具有明确的内皮细胞保护效应.
2．4 对细胞凋亡的影响
在血管成形术的兔子模型中，丹酚酸B能诱导新血管内膜细胞凋亡，而凋亡在再狭窄中对细胞的数量起到稳定作用。为考察***化剂能否影响血管细胞的凋亡，Hung HH 等测定了动脉粥样硬化和胆固醇喂养的兔子再狭窄损害模型中凋亡细胞***的频率。结果发现用丹酚酸B处理的一组兔子的凋亡细胞的百分率显著高于其他组。同时丹酚酸B能显降低新血管内膜的厚度，这与凋亡细胞的数量一致。这些结果表明，丹酚酸B能诱导新血管内膜细胞的凋亡，从而可以防止新血管内皮的增厚。
2．5预适应的心脏细胞保护作用。
3 对脑的保护作用
3．1 对脑缺血损伤的保护作用
血管内皮生长因子(VEGF)是内皮细胞特异性的有丝分裂原，具有促进内皮细胞增殖，提高血管通透性等生物学特性。脑缺血后，低氧可***VEGF 及其受体(VEGFR)系统，促使半影区VEGF表达， VEGF诱导大量新生血管形成，促进血管***，增加受累***的血流灌注和供氧量，减少***元的凋亡和***，减轻脑损伤程度。实验研究显示丹酚酸B 与***、三七等配伍可显著提高VEGFmRNA表达，促进新生血管形成，并能较好地***VEGF诱导血管通透性增加的作用，这些作用对缺血性***的***具有非常重要的积极意义。
丹酚酸可通过血脑屏障，具有改善脑血流量而无窃血，抗血小板聚集，抗***，***细胞内钙含量***，清除自由基，促进脑血管生成等作用，可以认为丹参总酚酸是一个比较理想的有抗脑缺血作用的***，
3．2 对学习记忆功能的影响
采用大鼠、小鼠等动物脑缺血实验模型研究证明，丹酚酸B静脉***对大鼠、小鼠脑缺血和缺血再灌注引起的脑损伤具有保护作用，可缩小缺血区面积，减少脑***中MDA"含量，缓解由于脑缺血引起的行为学障碍，对由此引起的记忆功能障碍有明显的改善作用。作用机制可能与丹酚酸B的***化作用有关。
4 抗***纤维化作用
肝星状细胞(HSC)的激恬是肝纤维化形成的核心环节，转化生长因子-131(TGF-131)是***重要的促 HSC活化与肝纤维化形成的***。肝贮脂细胞 (FSC)是一种***实质细胞，在病理条件下被***后大量增殖，同时产生细胞外基质的能力增长数十倍，因此，FSC在肝纤维化形成过程中也起到了重要作用。丹酚酸 B能***TGF-I的HSC胞内信号转导及其受体蛋白的表达，从而拮抗TGF-B1的促HSC活化，并能***活化FSC增殖，***FSC生成细胞外基质而减少胶原纤维在肝内的沉积。另有研究表明，丹酚酸 B镁盐具有抗脂质过氧化抗肝损害的作用，有减轻肝***纤维化程度的功能，临床用于***慢性乙型***肝纤维化取得满意效果.
肝纤维化是***对各种慢性损伤的修复应答过程，HSC获得增殖能力并活化为肌成纤维细胞样细胞，被认为是肝纤维化形成的关键，丹酚酸的抗肝纤维化效果与γ干扰素的结果相似，体外研究发现它可***传一代培养的HSC的增殖，***转化生长因子-β1（TGF-β1）在HSC中的信号转导。
5 ***作用
研究证明丹酚酸B不仅可以通过***化作用保护***细胞，而且可以通过减少NO 的释放，改善J3-淀粉样蛋白对***元的毒性作用，并能增强老化红细胞提高T淋巴细胞分泌IL-238 ，具有抗***、***作用。
体内、体外实验表明丹酚酸B镁盐对多种***细胞株的生长具有较好的***作用。体外MTT实验中，丹酚酸B镁盐对人肾***（786-0）、小鼠******（C127）、人******（MCF-7）、人***（Hep G2）、小鼠黑色素瘤（B16）、人***（SGC-7901，AGS）、人***（Eca-109）等细胞株的***大***率皆达到40%以上，其中对***细胞株HepG2的***大***率可达到90%以上。中空纤维实验进一步证实丹酚酸B镁盐对于裸鼠体内生长的Hep G2细胞也具有较好的***率，其***大***率可达到30.11%。
丹酚酸B（500μg/ml）具有抗******的作用，其作用从6h左右变得非常明显，台盼蓝拒染实验和MTT结果均显示细胞活力大大减少，P<0.01;流式细胞仪检测到丹酚酸B作用12、24h的BPH1-C5细胞的凋亡率分别高到46.23%和57.87%，在流式细胞图中形成明显的凋亡峰。据此推测，丹酚酸B可能通过诱导******细胞的凋亡起到***的作用。
6 其他作用
***基质细胞是一类具有多向分化潜能的******，体外培养的***基质细胞已被广泛应用于***损伤***的***。取大鼠股骨及胫骨骨干***基质细胞培养，保留贴壁细胞进行传代纯化，一组加入诱导剂(5-氮胞苷)，一组在加入诱导剂基础上加入丹酚酸B，诱导***基质细胞向心肌样细胞转化。结果显示加入丹酚酸B组与未诱导组及加入5-氮胞苷诱导组比较，长方形及多角形细胞增多，细胞凋亡数量减少，证明丹酚酸B能促进体外诱导***基质细胞向心肌样细胞转化，可作为细胞***的一种良好细胞来源，为细胞性心肌成形术探索一条新的途径。
影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP酶活性
此外，丹酚酸B镁盐还可用于预防或******、肾衰竭、***、静脉栓塞、老年性***呆***、抗***、影响钠钾ATP酶、H+、K+-ATP酶活性等。
【临床应用】本品具有******，通经***之***，***因瘀血阻滞经络所致缺血性***，症见半身肢体麻木，虚弱无力，拘挛疼痛，或运动不遂，口眼歪斜等。
【贮藏】密闭，在阴凉干燥处保存。
【有效期】二年。
丹参素
【英文名称】Danshensu Salvianic acid A
【化学名】Propanoic acid, 3-(3, 4-dihydroxyphenyl)-2-hydroxy-
【异名】B-（3，4-二羟基***）乳酸，D（＋）B-（3，4-Dihydroxyphenyl）lacticacid 丹参酸甲
【C A S 号】76822-21-4
【来源】唇形科植物丹参 Salvia miltiorrhiza Bge.和甘西鼠尾草的根。
【物理性质】白色长针状结晶, 熔点84～86℃，密度1.546。在乙醇中测不出旋光度，FeCl3反应呈黄绿色。红外光谱(KCl，cm21)显示COOH(1732，2750～2550)和O H(3450～3150)的存在。***谱(CD3)2CoD: 2186(2H,八重峰), 4130(1H,四重峰); 6160(1H,双峰,J= 7H z), 6180(1H,单峰),分别显示典型的ABX型(A r2CH22CH2CO)和3个芳香质子的存在。13C***D143. 3表示两个羟基互为邻位,其质谱裂解为典型的A开裂。其钠盐为白色针状结晶, 熔点255～258°, [α]↑20.5↓D +35°(水), [α]↑27.5↓D +14.8°(1N HCl); Irν↑KCl↓max cm↑-1: 3590, 3470, 3280～3020 (br.), 2700, 1645, 1560, 1530, 1470, 1395, 1280, 1270, 1240, 1215, 1160, 1125, 1090, 1080, 1015, 975, 920, 880, 815, 795; NMR (D2O, 4.4-二甲基-4-硅代戊磺酸钠) σ: 2.82 (1H, dd, J=8.5, 13.5); 3.05 (1H, dd, J=5, 13.5); 4.27 (1H, dd, J=5, 8.5); 6.83 (1H, dd, J=1.9); 6.97 (1H, d, J=8), ～6.92 (1H, J-1); Uvλ↑MeOH↓max nm (ε): 279 (2896), 301 (肩峰), λ↑MeOH+AlCl↓3 ↓
【分子式及相对分子量】C9H10O5，198.17
【成分分类】酚性芳香酸类化合物
【规格】>70%;>90%;>98%，薄层鉴别只有一个斑点，为单一成份。
【化学鉴定】取本品粉末1g置试管中，加***5ml，振摇，放置1h,滤过，滤液挥干，加醋酸乙酯1ml溶解，作为供试液。另取丹参酮ⅡA对照品，加醋酸乙酯溶解作为对照品溶液。用硅胶G薄层板，各点样5μl,以苯-醋酸乙酯(19:1)为展开剂，展后取出晾干，自然光下观察，显暗红***点。
【生产工艺流程】丹参***，粉碎，加12 倍量水,浸泡过夜，煎煮两次, 每次2h。合并提取液，浓缩至密度1.3，加70%乙醇沉淀, 回收乙醇。用***萃取两次, 水层用饱和***水盐析, 过滤盐析物, 滤液放置得到的白色沉淀物在水中重结晶得丹参素，含量约为98%
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