【价 格】1600元/瓶
【通用名】***片 艾瑞沙
【英文名】Gefitinib Tablet、Iressa、ZD1839
【性 状】褐色，椭圆形，双凸面，薄膜衣片；一面印有“IRESSA 250”，另一面光滑。每片含*** 250mg。
【适应症】***不适合***局部晚期或转移性非小细胞***的一线用药.
【用法与用量】推荐剂量为250mg(1片)每日1次，空腹或与食物同服。
【规 格】250mg/片×30片/瓶 有效期:2年
【贮 藏】30℃
【产 地】印度Natco Pharma制药
【注册号】H20080244
善意提醒：***只针对非小细胞***有效，对肺腺***晚期患者******好，对于肺鳞***患者的效果要差一些。***并不是对所有患者都有***，仅对大约60%的患者有益。它赛瓦的效果要比***好很多，能够达到80%以上，但是价格也要比***高出很多。在***出现耐药性以后可以考虑用它赛瓦，但还没有充分的临床数据说明其有效率，需要进一步观察研究。阿***汀联合它赛瓦的***，临床应用效果很不错，可惜阿***汀未在中国上市。购买***的时候请谨慎购买，防止购买假药和回收药，不能只看价格，救命要紧！使用***以前***好咨询患者的***医生，请医生给出一些参考意见，或者由***人士根据***实际情况做出判断是否可以使用***。服用***以后会有一些***，从某种意义上说，出现***是好事，说明患者对***是敏感的。但实际上***和***并没有***的关系。有些患者没有任何***，但是效果依然和好。 特别提醒：目前***，它赛瓦和阿***汀算是世界上******的******了，但是并不能完全******，只能是拟制***的扩散，减轻患者痛苦，改善生活质量，延长寿命。所以，千万不要相信任何***或者疗法能够彻底******的***宣传！ 真诚的为患者及家属提供免费咨询服务，希望能利用我们***的知识和丰富的临床经验为您提供必要的帮助。不管您是否购买我们的产品，我们都会尽全力为您提供帮助！
*** 成分：*** Gefitinib 包装/剂型：薄膜衣片 250mg x 30 片 性状 ***的化学名为 ： N-(3-氯-4-***基)-7-***-6-(3-***丙氧基)喹唑啉-4-胺，分子式为：C22H24ClFN4O3，分子量为 ：446.90。本药为褐色圆形薄膜衣片 ；一面印有"IRESSA 250"。 药理作用 ***是一种选择性表皮生长因子受体(EGFR)酪氨酸激酶***剂，该酶通常表达于上皮来源的实体瘤。***广泛***异种移植于裸鼠的人***细胞的生长，***其血管生成。在体外，可增加人***细胞衍生系的凋亡，并***血管生成因子的***和分泌。在动物试验或体外研究中已证实，***可提高***、放疗及******的***活性。 临床研究 两项大型的II期临床研究评估了本品单药***局部晚期或转移性非小细胞***(NSCLC)的有效性和安全性。患者的WHO体力状况评分为0-2，并且必须为既往***失败者： IDEAL1(研究0016)，既往接受了1或2个***方案，并且至少有一个包括铂类***(中位年龄为59.6岁[28-85岁] ；n＝209)。 IDEAL2(研究0039)，既往接受了2个或以上***方案，该***方案包括同时或先后接受了铂类和***醇的***(中位年龄为61岁[30-84岁]；n＝216)。两个研究设计相似，均为双盲、平行组、多中心，评估了两个***口服剂量：250 mg/天和500 mg/天。患者被随机分配在这两个剂量组。在IDEAL1中主要研究终点为***客观缓解率，次要研究终点为***相关症状改善 ；在IDEAL2中主要研究终点为***客观缓解率以及***相关症状改善率(每周以LCS进行测定)。***结果 对于IDEAL1和IDEAL2***结果的总结见下表。不考虑WHO体力状况评分(0,1或2)和既往接受的***次数，两个研究中得到的***客观缓解率以及***相关症状改善率结果相似。大多数患者***客观缓解发生于***的第1个月，少部分患者的客观缓解可迟至***的第4个月发生。 a 在IDEAL1试验中，无论是250 mg还是500 mg，日本患者的客观缓解率要比非日本患者的高(250 mg为27.5%：9.6%，500 mg为27.5%：11.1%)，未调整的比值比(两组合并)为3.27，p=0.002。在多变量分析时，调整了性别，***学和身体状况后，这一差异不再有统计学意义(调整后的比值比为2.13，p=0.068)。 b 基于症状改善可评估人群(250 mg，n=67；500 mg，n=73)。 + 数据截止时仍在继续。 FACT-L***患者生活质量测定量表。 NC未计算。 PFS无进展生存。 安全性 本品的安全性情况在两项研究中是相似的，不良事件的发生率和严重程度呈剂量相关性(见“不良反应”)。 结论 临床研究资料证明局部晚期或转移性非小细胞***患者以本品进行***可达到持续的客观缓解。 在中国进行的临床研究 在中国的5个临床研究基地中进行了临床研究，以评估***片250 mg/日在既往接受过化学***的非小细胞***患者中的客观缓解率。共有159名受试者至少服用了一次***片250 mg，受试者的人口学和***特征情况如下：男性91人(57.2)，女性68人(42.8) ；年龄均数(标准差)为56.5岁(11.3)，中位数为57岁，范围(***小值，***大值)在31.0-84.0岁。年龄组情况 ：18-60岁组有91人(57.2%)，60-70岁组有46人(28.9%)，70岁以上组有22人(13.8%)。吸烟状况 ：不吸烟者有90人(56.6%)，曾吸烟者有37人(23.3%)，偶尔吸烟者有3人(1.9%)，经常吸烟者有29人(18.2%)。***学分型 ：鳞***有29人(18.2%)，腺***有105人(66%)，未分化***有5人(3.1%)，大细胞***有1人(0.6%)，腺鳞***有7人(4.4%)，细支气管肺泡***(BAC)有12人(7.5%)。入选时非小细胞***状态 ：局部晚期MO有26人(16.4%)，转移性M1有133人(83.6%)。 WHO体力状况 ：0分有23人(14.5%)，1分有101人(63.5%)，2分有34人(21.4%)，3分有1人(0.6%)。其中在入选前曾接受过1个***方案***的受试者有75名(47.2%)，2个及3个以上(含3个)***方案***的受试者分别为50名(31.4%)和34名(21.4%)。对于159名受试者(意向性***人群集)进行了有效性分析。以下为***总结 ： 客观缓解率为27.0%， 95%可信区间为20.3-34.7%，中位PFS为97天， 95%可信区间为67-120天，中位生存期为11.1月（生存期数据截止至2004年11月22日）。在不同***亚组中客观缓解率显示有一定的差异性(根据入组时基线特征进行分组，受试者的客观缓解率情况如下表，类似的差异性同样见于其他国际临床研究。尽管在某些亚组的受试者数不够多，但***对这些受试者的效果和预期的相一致。 安全性 ***的总体耐受性良好。大部分不良事件为轻度，无需处理。超过10％的受试者报告的不良事件为皮疹(44.0%)、皮肤***(15.7%)和腹泻(11.3%)。所出现的不良事件严重程度及发生频率与在其他临床研究中观察到的相一致。 药代动力学 静脉给药后，***迅速清除，分布广泛，平均清除半衰期为48小时。***症患者口服给药后，吸收较慢，平均终末半衰期为41小时。***每天给药1次出现2-8倍蓄积，经7-10剂给药后达到稳态。达到稳态后，24小时间隔用药，血浆***浓度***高和***低值之比一般维持在2-3倍范围之间。 吸收 本品口服给药后，***的血浆峰浓度出现在给药后的3-7小时。***症患者的平均***生物利用度为59％。进食对***吸收的影响不明显。 分布 在稳态时***的平均分布容积为1400 L，表明其在***内分布广泛。血浆蛋白结合率约为90％。***与***白蛋白及α1-酸性糖蛋白结合。 代谢 体外研究数据表明参与***氧化代谢的P450同工酶主要是CYP 3A4。体外研究显示***可有限地***CYP 2D6(见“***相互作用”)。***的代谢中三个生物转化的位点已被确定 ：N-丙基***基团的代谢，喹唑啉上甲氧取代基的脱甲基作用及卤化***基团类的氧化脱氟作用。在人血浆中鉴别到的主要代谢物是O-去甲基***。它对EGFR刺激细胞生长的***作用比***弱14倍，因此对***的临床活性不太可能有显著作用。消除 ***总的血浆清除率约为500 mL/分。主要通过粪便排泄，少于4％通过***以原型和代谢物的形式清除。 特殊人群 人群动力学 ：在以人群为基础的数据分析中，未发现预期的稳态血药谷浓度与患者年龄、体重、性别、种族、或肌酐清除率之间有任何关系。 肝功能损害 在一项有31名实体瘤患者(他们中肝功能为正常的有14名，中度肝功能损害的有13名，由于肝转移出现重度肝功能损害的有4名)参加的临床研究中对***进行了药代动力学评价。研究表明，日服250 mg本品28天后，达到稳态的时间，总血浆清除率及稳态值(Cmaxss，AUC24SS)在肝功能正常组和中度肝功能损害组之间是相似的。4名由于肝转移出现重度肝功能损害的患者其稳态值与肝功能正常组也相似。未在由***或***引起肝功能损害的患者中进行本品的研究。 毒理研究 非临床(体外)研究资料表明，***具有***心脏动作电位复极化过程(如QT间期)的可能性。但由临床研究和上市后监测获得的安全性资料未提示***对心脏有任何不良作用。致***，致畸和生殖毒性 未进行***的致***研究。在***突变分析(***和体外哺乳动物细胞)和裂解试验(体外哺乳动物细胞和体内大鼠微***)中，***未显示***毒性作用。在交配前4周至***7天期间给予***20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)，可对雌鼠排卵产生影响，导致黄体量下降。在***发生期给予可产生母体毒性剂量的***，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。 当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg***(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，***及某些代谢产物广泛分泌入***。在大鼠***及分娩期间给于***20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。 适应症 本品适用于***既往接受过化学***的局部晚期或转移性非小细胞***（NSCLC）。既往化学***主要是指铂剂和***醇***。对于化学***失败的局部晚期或转移性非小细胞***患者的***，是基于客观反应率指标而确立的，尚无对照性的研究显示改善***相关症状和延长生存期方面的临床受益。本品用于非小细胞***二线***的现有数据仅基于非对照的临床研究，尚待设计良好的对照的临床试验进一步证实。 对于非小细胞***的一线***，两个大型的随机对照临床试验结果表明 ：基于铂剂的二联***方案合用本品***后未显示任何受益，因此，***不适用于此种***。 用法用量 本品的***推荐剂量为250 mg(1片)，1日1次，口服，空腹或与食物同服。如果有吞咽困难，可将***分散于半杯饮用水中(非碳酸饮料)，不得使用其他液体。将***丢入水中，无需压碎，搅拌至完全分散(约需10分钟)，即刻饮下药液。以半杯水冲洗杯子，饮下。也可通过鼻-胃管给予该药液。无需因下述情况不同调整给药剂量 ：年龄、体重、性别、种族，***，因肝转移而引起的中至重度肝功能损害。 剂量调整 ：当患者出现不能耐受的腹泻或皮肤不良反应时，可通过短期暂停***(***多14天)解决，随后***每天250 mg的剂量。 不良反应 ***常见(发生率20％以上)的***不良反应为腹泻、皮疹、***、皮肤干燥和***，一般见于服药后的第1个月内，通常是可逆性的。大约8％的患者出现严重的***不良反应(CTC标准3或4级)。因不良反应停止***的患者仅有1％。各身体系统发生的不良事件按发生频率以降序排列(多见 ：≥ (greater than or equal to) 10％ ；常见 ：≥ (greater than or equal to) 1％且<10% ；少见 ：≥ (greater than or equal to) 0.1％且<1％；罕见 ：≥ (greater than or equal to) 0.01％且<0.1％ ；极罕见 ：<0.01％)。可出现的不良事件总结如下 ： 消化系统 ：多见腹泻，主要为轻度(CTC1级)，少有中度(CTC2级)，个别报道严重伴脱水的腹泻(CTC3级)。常见恶心，主要为轻度(CTC1级) ；呕吐，主要为轻度或中度(CTC1或2级) ；厌食，轻度或中度(CTC1或2级) ；口腔粘膜炎，多为轻度(CTC1级) ；继发于腹泻，恶心，呕吐或厌食的脱水***。少见***炎。 皮肤及附件 ：多见皮肤反应，主要为轻度或中度(CTC1或2级) ；***性皮疹，在红斑的基础上有时伴皮肤干燥发痒。常见指甲异常。极罕见***性表皮坏死松懈症和多形红斑的报道，***反应，包括血管形水肿和***。代谢和营养 ：常见肝功能异常，主要包括无症状性的轻度或中度转氨酶升高(CTC1或2级)。全身 ：常见乏力，多为轻度(CTC1级) ；*** ；体重下降 ；外周性水肿。*** ：常见***和睑炎，主要为轻度(CTC1级) ；***。少见可逆性******，有时伴睫毛生长异常。 极罕见***脱落 ；眼部缺血/出血。血液和淋巴 ：常见出血，如鼻衄和血尿。少见在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio)升高及/或出血事件 ；******。呼吸 ：常见呼吸困难。少见间质性***，常较严重(CTC3-4级。在***进行的临床研究，扩大用药/同情用药，上市后使用中，约有158348名患者接受了本品***，在日本以外的地区，包括约92821名患者，间质性***总的发生率约为0.28％，在日本其发生率约为1.70％，包括约65527名患者，数据截至2004年6月2日)，已有致死***例的报道。 *** 已知对该活性物质或该产品任一赋形剂有严重***反应者禁用。 警告 注意事项 接受本品***的患者，偶尔观察到发生间质性***，患者通常出现急性的呼吸困难，伴有咳嗽，低热，呼吸道不适和动脉血氧不饱和。短期内该症状可发展得很严重，并报告有***。***学检查常显示肺浸润或间质有毛玻璃样阴影。已观察到在出现该状况的患者中，伴有原发性肺纤维化/间质性***/***/***性***/***诱导性***的患者***率较高。***医生应密切监测间质性***发生的迹象，如果患者呼吸道症状加重，应中断本品***，立即进行检查。当证实有间质性***时，应停止使用本品，并对患者进行相应的***。 已观察到无症状性肝转氨酶升高。因此，建议定期检查肝功能。肝转氨酶轻中度升高的患者应慎用本品。如果肝转氨酶升高加重，应考虑停药。 已报道在服用华法林的一些患者中出现INR(International Normalised Ratio，国际标准化比率)升高及/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR的改变。应告诫患者当以下情况加重时即刻就医：任何眼部症状 ； 严重或持续的腹泻，恶心，呕吐或厌食 ； 这些症状应按临床需要进行处理。 随机对照试验证明，在晚期非小细胞***患者中将本品和以铂类为基础的标准两药联合***方案合用，不会有额外的益处。因此，本品应单用于既往接受过细胞毒性***的非小细胞***患者。 在一项对***患者进行本品和放疗***的I/II期临床研究中，33名入选患者(这些患者为新诊断出脑干***胶质瘤或未完全切除的幕上******胶质瘤)中，发生4例(1例***)******系统出血。在一项单用本品***的临床研究中，一位患者有室管膜瘤的儿童也出现了******系统出血。接受本品***的成年非小细胞***患者***风险不太可能***。对驾驶及操纵机器能力的影响 ：在本品***期间，可出现乏力的症状，出现这些症状的患者在驾驶或操纵机器时应给予提醒。 孕妇及哺乳期妇女用药 ***期使用 ：目前尚无本品用于***期女性的资料。在***发生期给予可产生母体毒性剂量的***，在大鼠中可观察到成骨不全的发生率升高，在家兔中可观察到胎儿体重下降。在大鼠中未观察到畸形，仅在产生严重母体毒性的剂量下可在家兔中观察到畸形。在接受本品***期间，要劝告育龄女性避免***。 哺乳期使用 ：在接受本品***期间，应建议哺乳母亲停止***喂养。 目前尚无本品用于哺乳期女性的资料。尚不知***或其代谢产物是否会分泌入人乳，但当给予哺乳大鼠口服5 mg/kg***(按体表面积计为临床用药剂量的0.2倍)，***及某些代谢产物广泛分泌入***。在大鼠***及分娩期间给于***20 mg/kg/天(按体表面积计为临床用药剂量的0.7倍)的剂量，可减少幼鼠的存活率。 儿童用药 目前尚无本品用于儿童或青春期患者安全性与***的资料，故不推荐使用。 ***相互作用 对人肝微粒体进行的体外试验证实，***主要通过肝细胞色素P-450系的CYP 3A4代谢。所以***可能会与诱导、***或为同一肝酶代谢的***发生相互作用。动物研究表明***很少有酶诱导作用，体外研究显示***可有限地***CYP 2D6。以下列出了与***产生或可能产生有临床意义地***相互作用地***或***类别 ： 影响***的*** ：已证明的相互作用 - ***CYP3A4的*** ：在健康志愿者中将***与伊曲康唑(一种CYP 3A4***剂)合用，***的平均AUC升高80％。由于***不良反应与剂量及暴露量相关，该升高可能有临床意义。虽然未进行与其他CYP 3A4***剂相互作用的研究，但这一类***如***，克霉唑，利托那韦同样可能******的代谢。升高胃pH值的*** ：在健康志愿者中进行临床研究，表明与能明显持续升高胃pH至≥ (greater than or equal to) 5的***合用，可使***的平均AUC降低47％，这可能降低******。利福平 ：在健康志愿者中将***与利福平(已知的强CYP 3A4诱导剂)同时给药***的平均AUC比单服时降低83％。理论上可能有相互作用的*** - 其他CYP 3A4诱导剂 ：诱导CYP 3A4活性的物质可增加***的代谢并降低其血浆浓度。因此，与CYP 3A4诱导剂(如苯妥因、卡马西平、***类或圣约翰草)合用可降低***。***对其他***的作用 ：已证明的相互作用 - 通过CYP 2D6代谢的*** ：在一项临床试验中，***与***(一种CYP 2D6酶底物)合用，使***的暴露量升高35％。***与其他由CYP 2D6代谢的***同服，可能会升高后者的血药浓度。理论上可能有相互作用的*** - 华法林 ：虽然迄今尚未进行正规的***相互作用研究，在一些服用华法林的患者中报告了INR***和/或出血事件。服用华法林的患者应定期监测其凝血酶原时间或INR的改变。 ***过量 对于服用过量本品还没有专门的***方法，现在尚不知过量服用可能的症状。在I期临床试验中，少量患者服用到每天1000 mg的剂量，观察到一些不良反应的发生频率增加和严重程度升高，主要是腹泻和皮疹。对于***过量引起的不良反应应给予对症处理，特别是严重腹泻应给予适当的***。 贮藏/有效期：30°C以下保存。有效期24个月。 美国的是英国公司在美国销售的***，在中国国内上市的也是英国公司产的，采用１０粒装．印度的是因为该药是英国研发的，而印度***了英国的药，所以更便宜． 目前阿斯利康的IRESSA均在英国生产，中国的也来自英国，只是在中国分包装而已。美国的产品也是英国生产，但美国的***价格是很贵的。因以上原因价格不一。但只要是阿斯利康的产品，药片均由英国生产，并无别家，只是包装不同而已。还有患者买到澳大利亚包装的药，是出口给台湾的，商品名为艾瑞莎。 ***问答：***，对东方人效果更好！2006-08-20 16:12 非小细胞***约占***病例的80％。在我国，每年约有31.7万人患有此病，有27.2万人死于此病。近几年来，靶向***已成为非小细胞******的发展方向。目前，在中国上市的靶向******只有一种，那就是阿斯利康公司生产的***（***），其***显著，被许多******称为“东方人的礼物”。那么，***在***症***方面有哪些特殊***？它究竟好在哪里？ 日前，军事***科学院附属307***、全军***中心******主任刘晓晴对这些问题进行了解答。 问：为什么有些***将***称为“东方人的礼物”，它为什么对东方人特别有效？ 刘晓晴：一项在28个***进行的，关于***延长***患者生存期的临床试验显示，***对东方人的***要明显高于西方人。来自日本、韩国等亚洲***和地区的试验也证明了这一点。这和东方人的某个***发生特定的突变，使得***细胞对***变得更加敏感有关。这种药除了对于东方人***更好以外，对于女性的***高于男性，对于非吸烟者高于吸烟者，腺***患者高于其他患者。 问：在临床应用过程中，***的***怎么样，对改良患者生活质量有哪些帮助？ 刘晓晴：我的感觉是，有时候，***是***晚期患者的救命稻草。1年多以前，一位姓武的大爷被送到我们科。武大爷患的是细支气管肺泡***，已经是晚期。送来的当天，武大爷喘得厉害。从拍的胸片上看，他的双肺上就像是被撒上了沙子一样。情急之下，我们马上让他服用***。3天之后，武大爷就拔掉了氧气管，不用吸氧了，还能下地走动了。武大爷说，他是从***爷手里拣了条命。因为服用***，他延长了1年多时间的生命。这对于生命危在旦夕的***晚期患者，是很难得的。可以说，***让走投无路的晚期***患者感到“柳暗花明又一村”。 问：***患者很容易发生骨转移和脑转移。对于这样的患者，******如何？ 刘晓晴：***对于这类患者的***也非常好。不久前，我们科收过一位湖南女孩。她才23岁，却已是***晚期，看上去非常瘦弱，胸部有积水，***已经骨转移，右肩因为骨转移而变得畸形，已经没办法再进行***和放疗了。我们就先用***为她进行***，1个月后，病变明显缩小。让人惊喜的是，这位患者用药后竟出现了骨质修复。要知道，***的骨转移能出现骨质修复是非常少见的。 此外，在临床中，我们发现***对于***的脑转移和肝转移患者也有***。 问：据我了解，***目前主要用于***患者的二线或三线***。对于一般身体情况不太好的老年人或体弱者，是否可用***进行一线***？ 刘晓晴：我认为只要医生能够断定患者是***引起的体弱症状，就可以用***。 比如，两年前我们科治过一位60多岁的大娘。她是原发***肺内转移，而且双肺都有转移，放疗不能做了。这位大娘同时还患有复杂的******，***也不能做。针对这种情况，我们决定给这位大娘使用******。3个月后，我们检查发现，大娘肺内原发灶和转移灶都消失了。直到现在两年多了，大娘的病情还很稳定。 因此，我认为对于老年人或体弱的人，做不成放疗和***，可以考虑用***。 问：这样看来，***在******方面的确是有非常好的***。但是***有没有什么***？ 刘晓晴：相比起***的***来说，它的***很少。患者没有恶心、呕吐、***、***异质等副反应。但是，有的患者服用后，会发生食欲下降、腹泻、皮疹等症状，但是这些症状，程度都较轻，都是可以***的。只有一个***要特别提醒患者注意，那就是它可能引起间质性肺改变。 ***简介：刘晓晴，军事***科学院附属307******科主任，在***、******的***、放疗、******和生物靶向***等方面研究较多。 信息来源：《环球时报 生命周刊》 (2006年02月14日 第二十一版) 对***临床***的分析 2006-08-20 16:58 Iressa (Gefitinib)是一种以quinazoline为基础的低分子量合成分子，用于一线***失败或***无效的晚期非小细胞***,毒副反应轻微,大多可耐受。家人服用***并进行综合***后，***明显缩小，效果不错，该药确实值得一试，以下是***部分临床***介绍。 44例难治性非小细胞***Gefinitib***的***： 例数 % 完全缓解(CR) 5 11.4% 部分缓解(PR) 16 36.4% 近期有效率(CR+PR) 21 47.7% ***稳定(SD) 15 34.1% ***控制率(CR+PR+SD) 36 81.8% ***进展(PD) 8 18.2% 其中40例患者症状改善，症状改善率为90.9%，症状改善中位时间为8天，主要表现为咳嗽减轻、气急改善、疼痛减轻等。 类别：产品介绍 | 评论(1) | 浏览(25270 )***（***）——***靶向******（简介）2006-08-20 16:22 靶向***作为*********的全新领域，有望提高包括非小细胞***在内的多种实体瘤的***。***是近年开发的一种特异性较高的***靶向******，它的上市为临床实体瘤***提供了一种全新的方法。 药理作用 ***是***个用于***非小细胞***的分***向***，通过选择性地***表皮生长因子受体酪氨酸激酶(EGFR-TK)的信号传导通路而发挥作用。表皮生长因子(EGF)是一种相对分子质量为6.45×103的多肽，能与***膜上的表皮生长因子受体(EGFR)结合产生生物效应。而EGFR是一种酪氨酸激酶(TK)型受体，当它与EGF结合后能促进受体内的TK***，导致受体酪氨酸残基自身磷酸化，提供持续分裂信号到细胞内，引起细胞增殖、分化。EGFR在人类***中大量存在，在******中呈高表达。***通过阻断细胞表面EGFR信号传导通路，阻碍***的生长、转移和血管生成，并可诱导***细胞的凋亡。 药代动力学 ***口服有效，口服后吸收、代谢较慢。单次口服250毫克的生物利用度接近60％，药时曲线下面积（AUC）呈剂量相关。每日1次给药后，经7~10天达稳态血药浓度，血浆浓度峰值出现在给药后的3~7小时，随后血药浓度逐渐呈二相降低(半衰期为12～58小时，平均为28小时)，并表现为剂量依赖性药动学，即随多次给药，AUC和Cmax成比例增加，而当与食物一起服用时，其Cmax和AUC却没有显著降低。血浆蛋白结合率近90％。***在***通过多种途径代谢，代谢过程较为复杂，参与其氧化代谢的主要为细胞色素P450酶系的CYP3A4，主要代谢物为O－去甲基物。代谢物与原形***的药理作用无关。原形***及多数代谢产物主要通过胆道排泄，经粪便排出体外，经尿排泄量为给药量的4％以下。 临床应用评价 ***主要适应证为***既往接受过***或不适于***的局部晚期或转移性非小细胞***患者。临床试验结果显示，***可***多种类型***细胞的生长，特别是对非小细胞***患者，其单药应用的***肯定，对很多***失败的晚期非小细胞***患者有明显的改善临床症状的作用，且这种症状改善及有效率与患者生存期的提高有相互关系。两组随机、双盲、多中心的***非小细胞***患者的Ⅱ期临床研究，一组对210例来自欧洲、南美洲、澳大利亚、日本等43个***中心至少接受过1次含铂***方案***的非小细胞***患者进行随机研究；另一组对216例来自美国34个***中心曾接受过两个方案(至少一个含铂，另一个必须包括***)***患者进行随机研究，两组患者都分别随机给予***每日250毫克和500毫克，并进行生活质量评估。两组试验结果显示，***两个不同剂量的有效率分别为18.4％、19.0％和11.8％、8.8％；***控制率分别达到54.4％、51.4％和42.2％、36.0％；症状改善率为40.3％、37.0％和43.1％、35.0％；1年生存率为35％、29％和29％、24％。 ***不仅对晚期非小细胞***有效，可以改善***相关的症状，而且对其他实体瘤也具有***活性，包括******、******、头颈部***、***、肠***等，还可以提高***、放疗及******的***活性。目前，对其他***的***的Ⅱ期／Ⅲ期临床研究还在进行当中。 不良反应及注意事项 ***的耐受性较好，大多不良反应轻微并且可逆，而且与细胞毒***的典型不良反应完全不同。常见的不良反应为腹泻、恶心、皮疹、***、呕吐和无力等，发生率在20％以上，因为***不良反应而停止***的患者仅有1％。偶尔可发生急性间质性***，部分患者甚至可致***，因此，如果患者出现气短、咳嗽和发热等呼吸道症状加重，应该立即中断***，并查明是否为间质性***。本品不宜用于***期妇女，哺乳期妇女在***期间应停止***喂养。 ***相互作用 ***通过CYP3A4代谢，因此，与利福平(CYP3A4诱导剂)同时给药，使本品的平均AUC降低83％；与伊曲康唑(CYP3A4***剂)合用，本品平均AUC增加80％。本品与能引起胃pH持续升高大于或等于5的***合用，可使平均AUC降低47％。
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