格拉诺赛特

格拉诺赛特 冻干粉针
Granocyte      
成分
***重组人粒细胞集落刺激因子 Lenograstim 
***分类:***药
性状   
格拉诺赛特为含有174个氨基酸的糖蛋白（分子量约20,000道尔顿），此糖蛋白由来源于人口腔底细胞mRNA的粒细胞集落刺激因子cDNA导入中华仓鼠***细胞后产生。本药除活性成分外尚含有下列添加物：单十二酸聚氧乙烯山梨聚糖0.1 mg，L-精氨酸10 mg，L-苯丙氨酸10 mg， L-蛋氨酸10 mg，D-***25 mg。本药为白色粉末或块状，装于无色透明小瓶中（冻干粉***）。pH值为6.0-7.5。 
格拉诺赛特药理作用   
格拉诺赛特为一种结构与来源于人的粒细胞集落刺激因子（G-CSF）基本无差异的糖蛋白造血因子，作用于***中的粒细胞系祖细胞，促进其向中性粒细胞分化和增殖。在本制剂存在的条件下，用小鼠***细胞培养，测定集落形成的结果表明，本制剂作用于粒细胞、巨嗜细胞系集落形成单位（CFU-GM），但对红细胞（BFU-E，CFU-E）及巨核细胞系（CFU-Meg）的集落形成无促进作用。
本制剂具有动员和增加正常或使用******的小鼠外周血的造血干祖细胞的作用，具有促进中性粒细胞***的作用，不但能使小鼠的已被减弱的抗***力***到正常水平，而且还增强了***素的治***果。在急性髓性***小鼠中，能改善因******引起的中性粒细胞减少症，同时缩短中性粒细胞减少症的周期。用人外周血单核细胞进行的混合淋巴细胞反应表明，本制剂不影响***移植使用******剂的效果。此外，移植物抗宿主反应亦表明，本制剂不影响所用******剂的效果。 
格拉诺赛特药代动力学   
测定健康男子单次静脉（1、10、20、40 ug/人）及皮***射（1、10、20、40 ug）给药后的***浓度表明，皮***射时，在给药后4-6小时呈上升，之后呈现缓慢的减少。静脉给药时，给药后***浓度迅速消失，4-8小时后低于经皮下给药同一用量组的值，在给药24小时后则几乎检测不出。将本制剂以 20 ug/人，连续5天静脉或皮下给予健康男子时，无论哪种给***式，***浓度在第1天和第5天几乎呈现相同的消失类型。未观察到本药的蓄积。对健康男子进行单次静脉及皮***射（1、10、20、40 ug/人）给药，或两种方式（20 ug/人）连续给药时，无论哪种用法、用量，其尿中浓度均在检出界限以下。 
毒理研究   
格拉诺赛特适应症   
***移植时促进中性粒细胞数的增加 ；预防*********引起的中性粒细胞减少症及缩短中性粒细胞减少症的持续期间 ；******异常***的中性粒细胞减少症；再生******的中性粒细胞减少症 ；***及原发***粒细胞减少症 ；*********（肾移植）继发的中性粒细胞减少症。 
用法用量   
***移植时促进中性粒细胞数的增加 通常在***移植后次日至第5天后开始给药，5 ug/kg，每日1次静脉点滴。当中性粒细胞数增加到 5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时，中止给药。
预防*********引起的中性粒细胞减少症及缩短中性粒细胞减少症的持续期间
实体瘤 ：通常在*********给药结束后次日开始给药，2 ug/kg皮***射，由于潜血等导致皮***射因难时，可静脉***（含静脉点滴）5 ug/kg，每日1次。当中性粒细胞数（白细胞数）经过***低值之后，中性粒细胞增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时，中止给药。
急性淋巴细胞*** ：通常在*********给药结束后次日开始给药，5 ug/kg，每日1次静脉***（含静脉点滴）。当中性粒细胞数增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时，中止给药。
******异常***的中性粒细胞减少症 成年患者 通常从中性粒细胞数低于1000/mm3时开始给药，5 ug/kg，每日1次静脉***。当中性粒细胞数增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时减少给药量或中止给药。
再生******的中性粒细胞减少症 通常从中性粒细胞数低于1000/mm3时开始给药，*** 5 ug/kg，每日1次静脉***。儿童 5 ug/kg，每日1次皮下或静脉***。当中性粒细胞数增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时减少给药量或中止给药。
***及原发***粒细胞减少症 通常从中性粒细胞数低于1000/mm3时开始给药，2 ug/kg，每日1次静脉或皮***射。当中性粒细胞数增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时减少给药量或中止给药。
*********（肾移植）继发的中性粒细胞减少症 通常从中性粒细胞数低于1500/mm3（白细胞数3000/mm3）时开始给药， 2 ug/kg，每日1次皮***射。当中性粒细胞数增加到5000/mm3以上时，在继续观察症状的同时，减少给药量或中止给药。 
不良反应   
*** ：因有引起***的可能，故须严密观察，一旦发现异常，应中止给药并采取适当的处理措施。
间质性*** ：因有诱发或恶化间质性***的可能，故须严密观察，当出现发热、咳嗽、呼吸困难及胸部***检查异常等情况时，应中止给药并采取给予***皮质***等适当的处理措施。
幼稚细胞增加 ：对******异常***的患者，因会促使幼稚细胞增加，故须严密观察，一旦发现幼稚细胞增加，应中止给药。
***呼吸窘迫*** ：因出现过***呼吸窘迫***，故应严密观察。当出现急速的进展性呼吸困难、低氧血症、胸部******出现双肺弥漫性浸润阴影等异常情况时，应中止给予本制剂，并采取妥当的呼吸管理等处理措施。
皮肤 ：皮疹、发疹，***感，***。
***：GOT，GPT上升等肝功能异常。
消化系统 ：恶心、呕吐，食欲不振，腹泻，***。
肌肉、骨骼系统 ：骨痛，腰痛，腰背部痛，胸部痛。
呼吸系统 ：***、呼吸困难、低氧血症， 胸水。
血液 ：血小板减少。
其他：ALP、LDH、CRP、尿酸升高，发热，***，心悸，浮肿，倦怠感。 
***   
对本制剂或其他粒细胞集落刺激因子制剂有***反应者 ；严重肝、肾、心、肺功能障碍者禁用。对***中幼稚细胞没有充分减少的髓性***患者及在外周血中确认到有幼稚细胞的髓性***患者，有可能增加幼雅细胞。 
警告   
注意事项   
有******史者，***体质者，重度肝、肾、心、肺功能障碍的患者慎用。
本制剂的使用对象限于中性粒细胞减少症患者。用药期间，应定期检查血象，注意避免使中性粒细胞数（白细胞数）增加到必要值以上。当发现中性粒细胞数（白细胞数）增加到必要值以上时，需采取减少用量或暂时停药等措施。
因有引起***反应的可能，故一旦发生***反应，应立即中止给药并采取适当的处理措施。此外，为预防***反应的发生，在使用本制剂前，应对患者进行充分的问诊，并望事先做皮试。
用于***移植患者时，若其原发病为髓细胞性***，须在使用本制剂前采取细胞进行体外试验，以确认本制剂的刺激是否会导致***细胞的增殖。此外应定期进行血液及***检查，当发现幼稚细胞增加时，中止给药。
对***引起的中性粒细胞减少症患者，应该避免在***前24和后24小时期间使用本产品。对于******异常***患者，建议在用药前采取细胞进行体外试验，以确认本制剂无促进幼稚细胞集落增加的作用。
对采用*********（肾移植）继发的中性粒细胞减少症患者给药时，应充分观察并调节给药量，使中性粒细胞数维持在2500/mm3（白细胞5000/mm3）以上。有报道，再生******及***中性粒细胞减少症患者使用粒细胞集落刺激因子制剂后，转化成******异常***或急性髓性***。再生******、******异常***及***中性粒细胞减少症患者使用粒细胞集落刺激因子制剂后，出现染色体异常。长期使用本品的安全有效性尚未建立，有报道可见***增大。本品仅供在医生指导下使用。 
孕妇及哺乳期妇女用药   
因对***期的患者使用本制剂的安全性尚未得到确认，故不希望对孕妇或有可能怀孕的妇女使用本制剂。 
儿童用药   
因本制剂对***、新生儿及***的安全性尚未得到确认，故希望不要对此类患者使用本制剂（使用经验较少）。对儿童患者给药时，须严密观察，慎重给药。 
老年患者用药   
老年患者一般生理机能降低者较多，故在使用本制剂时，应增加中性粒细胞数（白细胞数）的测定次数，为避免增加过多（以中性粒细胞数超过 5000/mm3 为准），可根据需要适当地调整给药持续时间，慎重给药。 
***相互作用:本制剂不得和其他药剂混合***。 
***过量   
当使用本品超过安全剂量时，会出现尿隐血，尿蛋白阳性，***碱性磷酸酶活性明显堤高。但在5周***期后各顶指均可***正常。当***本品剂量严重超过安全剂量时，会出现食欲减退，体重偏低，活动减弱等现象。出现尿隐血，尿蛋白阳性；***出现明显病变。这些变化可在***期后消除和减轻。 
用药须知   
应将本药溶于每瓶制剂所附带的溶解液(1 mL***用水)后使用。静脉点滴时，可与5%葡萄溏***液或生理盐水等混合使用，不得和其它药剂混合***，使用后瓶中残留的药剂应予废弃。静脉给药时，应尽量减慢给药速度。 
贮藏/有效期   
10°C以下，避冻保存。有效期为3年。 
包装/剂型