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【***名称】
商品名：***/sutent
通用名：苹果酸舒尼替尼***
英文名：Sunitinib Malate Capsules
【 成 分 】本品主要成分为苹果酸舒尼替尼。
【 性 状 】***剂，内容物为***至橙色的颗粒。
【适 应 证】
1.******失败或不能耐受的胃肠道间质瘤(GIST)。
2.不能***的晚期肾细胞***(RCC)。
【用法用量】
***胃肠间质瘤和晚期肾细胞***的推荐剂量是50mg，每日一次，口服；服药4周，停药2周（4/2给***案）。与食物同服或不同服均可。
【剂量调整】
建议根据***在个体中的安全性和耐受性情况，以12.5mg为梯度单位增加或减少剂量。
CYP3A4强***剂（如***）可增加本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑降低本品的剂量，***小可至37.5mg，每日一次。
CYP3A4诱导剂（如利福平）可降低本品的血浆浓度。如必须合并使用时，应考虑增加本品的剂量，***大可至87.5mg，每日一次。
【不良反应】
***常见：疲乏、食欲减退、恶心、腹泻
常见：疲劳、乏力；腹泻、***、***、味觉改变、厌食、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、***；***；皮疹、手足综合症、皮肤变色、出血。
潜在严重不良反应：左心室功能障碍、QT间期延长、出血、***和***功能。静脉***事件；可逆性后脑白质脑病综合症（RPLS）[***、***、灵敏性下降、精***能改变、视力丧失]。
代谢/营养：厌食、无力
胃肠道：腹泻、***、恶心、呕吐、黏膜炎/口腔炎、***
***：***
皮肤：皮疹、手足综合症、皮肤变色
***系统：味觉改变
实验室检查异常：AST/ALT、脂肪酶、碱性磷酸酶、淀粉酶、总胆红素、间接胆红素、肌酐升高；低血钾、高血钠、左室射血分数下降
【注意事项】
若出现充血性***的临床表现，建议停药。
无充血性***临床证据但射血分数<50%以及射血分数低于基线20%的患者也应停药和/或减量。
本品可延长QT间期，且呈剂量依赖性。应慎用于已知有QT间期延长病史的患者、服用抗******的患者或有相应基础心脏***、心动过缓和电解质紊乱的患者。
使用期间如果发生严重***，应暂停使用，直至***得到控制。
育龄妇女接受本品***时应避孕。
哺乳妇女接受本品***时，应权衡决定是否停止哺乳或停止***。
未发现年轻患者与老年患者在安全性或有效性方面。
【药理作用】
舒尼替尼能***多个受体酪氨酸激酶（RTK），其中某些受体酪氨酸激酶参与***生长、病理性血管形成和***转移的过程。
舒尼替尼对血小板源生长因子受体(PDGFRα和PDGFRβ)、血管内皮细胞生长因子(VEGFR1、VEGFR2和ⅦGFR3)、***因子受体(KIT)、Fms样酪氨酸激酶3(FLT3)、1型集落刺激因子受体(CSF-1R)和胶质细胞衍生的***营养因子受体(RET)等活性均具有***作用，其主要代谢产物与舒尼替尼活性相似。
【药代动力学】
一般在口服给药后6-12小时达***大血浆浓度。进食对其生物利用度无影响。
舒尼替尼及其主要代谢物的血浆蛋白结合率分别为95%和90%。
舒尼替尼和主要活性代谢物的终末半衰期分别为40-60小时和80-110小时。每日重复给药后，舒尼替尼蓄积3-4倍，而其主要代谢物蓄积7-10倍，在10-14天内达稳态浓度。
剂量的61%通过粪便排泄，***排泄的***和代谢物约占剂量的16%。
体重、肌酐清除率、人种、性别或ECOG体力状态评分对舒尼替尼或其活性代谢物的药代动力学没有临床相关性影响。