通用名：碘[131I]***细胞核人鼠嵌合单*********液
商品名：唯美生、Vivatuxin
英文名：Iodine [131I] Tumor Necrosis Therapy Monoclonal Antibody Injection
汉语拼音：Dian[131I] Zhongliu Xibaohe Ren Shu Qianhe Dan Kelong Kangti Zhusheye
【唯美生成份】
本品主要成分及其化学名称为：本品为***性碘[131I]标记的用***工程方法由NS0细胞生产的嵌合型***细胞核人鼠嵌合单******（***）***液，***性浓度约为370 MBq/ml (10 mCi/ml)。
化学结构式为：131I-ch*** 分子量：ch***分子量约为150000道尔顿，131I的分子量为127。 辅料：0.02M磷酸缓冲液（pH 7.4）、0.15M氯化钠、4%人***白蛋白。
【唯美生性状】
本品外观为淡***澄明液体，无臭无味。
【唯美生适应症】
试用于放***不能控制或***的晚期***的*********。
【规格】
1850 MBq(50 mCi)/5 ml/瓶。
【用法用量】
用药前处理：每次***前3天开始口服复方碘液，10滴/次，3次/日，直到***结束后7天，以封闭甲状腺，减少***性对甲状腺的损伤。为防止***反应发生，可在***前半小时肌注***米松5mg，非那根25mg。 用***法：
1、 全身给药：本品可以直接推注，或用生理盐水建立静脉通道后推注或滴注。
2、 局部给药：在影像学引导下(CT、******或DSA)经肺穿刺将***注入瘤体。
用量： 每疗程用药二次，之间间隔2-4周。具体用量为：
1、 全身静脉***：剂量为29.6 MBq(0.8 mCi)/kg。
2、 局部给药：每次剂量为18.5-37.0 MBq(0.5-1 mCi)/cm3瘤体, ***大给药量为1850 MBq(50 mCi)。
【不良反应】
1、******是131I-ch******主要的不良反应，两种给药途径出现的所有严重不良反应（Ⅲ、Ⅳ）均为******，对于局部给药途径来说发生率在5%以上的不良反应均为******。两种给药途径引起的******的详细情况见表一。
131I由反应堆生产，其***数据为：
131I的物理半衰期为8.04天，其***性衰变表为：
【唯美生***原性】
经131I-ch******的***患者的***分别采用ELISA和BIACORE方法检测抗******反应（HAMA反应），ELISA方法检测结果表明，接受***后，78例患者***有4例患者***中检测出抗******，发生率为5.13%；用BIACORE的方法检测上述78例患者的***，结果共检测出7例阳性患者，发生率为8.97%；两种方法检测均为抗******反应阳性的患者有4例，发生率为5.13%。患者进行下一个疗程***前应该检测抗******反应，阳性患者禁止再次使用本品。
【禁忌】
1、肝***异常者、心肌损害或有充血性心衰者。
2、孕妇、哺乳期妇女、未成年患者。
3、碘***患者或抗******反应阳性者。
4、曾用过鼠源性***者。
5、造血功能不良者。近期***、放疗患者，需要依靠造血******维持外周血患者。白细胞、血小板等血细胞计数低于正常范围者。
6、有明显胸***者，或者肿块表面***热痛伴有白细胞＞10×109/L者。
7、各种急性或慢性***患者。
【注意事项】
1、 本品为***性制剂，患者不得自行使用。
2、 本品必须在有开放性核素工作许可证和核***医师***的单位使用。
3、 医生应按本说明书所推荐用量给药，严防过量。
4、 给药前必须排除禁忌使用患者。
5、 患者停用本药后请注意随访甲状腺功能
【孕妇及哺乳期妇女用药】
不宜使用本品。
【儿童用药】
不宜使用本品。
【老年患者用药】
80岁以上患者不宜使用本品。
【唯美生***相互作用】
尚无该药与放***联合使用的临床试验资料。本品不得与放***同时使用，亦不可在放***或其它因素造成的血象下降未完全***时使用。
【唯美生***过量】
未进行该项试验且无参考文献。因本品为***性***，过量使用可能会造成机体造血功能***。
【唯美生药理毒理】
药理作用
本品是一种用于实体瘤*********的131I标记的人鼠嵌合型单抗，该单抗靶向作用于***坏死区中变性、坏死细胞的细胞核，将其荷载的***性131I输送到实体瘤坏死部位，通过其局部***性而对实体瘤***细胞产生杀伤作用。 毒理研究
重复给药毒性：SD
大鼠连续4周，每周一次静脉***本品的主要毒性反应为******所致的白细胞下降，主要毒性靶***为甲状腺、***和***。无明显毒性反应剂量为1.0 mCi/200g（按体表面积折算，相应的人用剂量为0.80 mCi/kg）；当剂量≥8.0 mCi/200g时，可产生严重的毒性反应，且不能完全***。
【唯美生药代动力学】
动物实验表明，本品经静脉***后，在血液内以二室模型分布和清除。荷瘤动物模型显像研究表明，131I-ch***对多种实体瘤均有亲和性，***良好，***病灶中有***性摄取。给药3天后，***/非瘤比值可达5-30倍左右，正常***无***性***积聚。
本品***21例晚期***患者，其中10例全身给药，11例局部给药，结果发现两种给药途径条件下本品在***血液中分布均符合二室模型。全身给药T1/2（α）为4.43 h、T1/2（β）为78.37 h；局部给药有明显的吸收过程，吸收相T1/2（α）为0.891 h、T1/2（β）为86.88 h。
经HPLC分析本品在血液中呈结合态，游离131I主要经尿排出。经静脉***或局部给药后对部分***患者进行系列核素显像，结果显示***患者静脉给药后***部位逐步浓聚***性，并保持相当长时间。***局部给药后***性***持续浓聚于******，***/非瘤比值较静脉***给药更高。
【内辐射吸收剂量】
9例静脉给药患者******的平均吸收剂量为8.45&plu***n;3.60 Gy（4.26-14.5 Gy）, ***/非瘤比值为3.77&plu***n;1.88；5例***局部***患者******的平均吸收剂量是30.0&plu***n;14.4Gy(13.7-46.3Gy)，***/非瘤比值为8.95&plu***n;3.60；肺***的平均吸收剂量静脉给药患者小于***局部***患者，前者为 1.69 mGy/MBq，后者为2.49mGy/MBq。此外，其它正常******的平均吸收剂量均为静脉给药患者大于***局部***患者。其中，静脉给药患者红***的平均吸收剂量为0.37&plu***n;0.07mGy/MBq，实际吸收剂量为0.51&plu***n;0.11Gy（0.37-0.73Gy）；***局部***患者平均吸收剂量为0.19&plu***n;0.11 mGy/MBq，实际吸收剂量为0.23&plu***n;0.12Gy（0.11-0.4Gy）。表四和表五分别给出了***患者经静脉或***局部***131I-ch***后主要***的平均内辐射吸收剂量。
【贮藏】
存放于铅罐中，4&plu***n;2℃冰箱或者冰箱冷冻室内保存，使用前取出。运输时将铅罐置入带有发泡塑料防震衬里的专用运输装置中，铅罐与防震衬里之间的空隙放入冰袋或干冰，使产品保持低温。运输装置表面贴上外标签和特殊标签。
【包装】
内包装为10ml管制玻璃瓶和丁基橡胶***瓶塞。
外包装包括屏蔽铅罐、发泡塑料防震衬里和外包装铁桶或专用塑料桶。
【有效期】
1、产品为冰冻固态，有效期为生产后5天，约为0.166月。使用前从冷冻室取出，置于4 ℃或室温，待固体完全溶解后使用。本品完全溶解后应在24小时内使用。
2、产品为液态，用户接收后存放于4&plu***n;2℃冰箱中，有效期为生产后24小时，约为0.03月。用前取出，室温放置半小时后使用。
【执行标准】 “碘[131I]***细胞核人鼠嵌合单抗***液制造及检定规程(试行) ”
(注册标准编号YBS00032003)