辰雅

通用名：*********液
英文名：*** and Mannitol Injection
汉语拼音：Aoshalibo Ganluchun Zhusheye
本品主要成份为***，其化学名为：反式-右旋-1，2-环己二氨草酸铂（Trans-L-1，2-diaminocyclo-hexalato-otalinum）
分子式：C8H14N2O4Pt
分子量：397.33
[性    状] 本品为无色或几乎无色的澄明液体。
[药理毒理]
细胞***作用
***属于新的铂类衍生物，基***铂原子被一草酸和1，2二氨***包围，呈反式构象。***是一个立体异构体。象其他铂类衍生物一样，***通过产生烷化物作用于DNA，形成链内和链间交联，从而***DNA的合成及***。***与DNA结合迅速，***多需15分钟；而顺铂与DNA的结合分为两个时相，其中包括一个4-8小时后的延迟相。在***内给药一个小时之后，通过测定白细胞内的加合物，可显示其存在。***过程的DNA合成，其后DNA的分离、RNA及细胞蛋白质的合成均按***。某些对顺铂耐药的细胞系，******仍有效。
[药代动力学]
以130mg/㎡的剂量连续滴注2小时，其血浆总铂峰值达5.1&plu***n;0.80ｕg/ml/小时，模拟的曲线下面积为189&plu***n;45ｕg/ml/小时。
当输液结束时，50%的铂与红细胞结合，而另外50%的存在于血浆中。25%的血浆铂呈游离态，另外75%血浆铂与蛋白质结合。蛋白质结合逐步升高，于给药第五天之后稳定于95%的水平。***的清除分为两个时相，其清除相半衰期约为40小时。多达成50%的***在给药4-8小时之内由尿液排出（55%的***在6天之后清除）。
由粪便排出的药量有限（给***11天仅有5%经粪便排出）。
在***衰竭的***中，仅有可过滤性铂的清除减少，而并不伴***性的增加，因此并不需要调整用药剂量。
与红细胞结合的铂清除很慢。在给药后的第22天，红细胞结合铂的水平为血浆峰值的50%，而此时大多数的总血浆铂已被清除。在以后的用药周期中，总的或不被离心的血浆铂水平并无显著升高；而红细胞结合铂出现明显的早期累积现象。
 
[适应症] 适用于经过******失败之后的结直***转移的患者，可单独或联合***使用。
[用法用量]
在单独或联合用药时，推荐剂量为130mg/㎡，没有主要毒性出现时每3周（21天）给药1次。***一般在250-500  ml5%葡萄糖溶液中输注2-6小时。剂量的调整应以安全性、尤其是***学的安全性为依据。
     特别建议： 不要直接静脉推注；不要与其它***混合； 所用溶液出现沉淀迹象时应停止使用
[不良反应]
造血系统： ***具有较弱的血液毒性。
当单独使用时，***可引起下述不良反应：***，白细胞减少，粒细胞减少，血小板减少，在时可达3或4级（4级：中性粒细胞＜500/㎜3，血小板＜2500/㎜3，血红素＜6.5g/100ml）。
当与5***联合应用时，中性粒细胞减少症及血小板减少症等血液学毒性增加。
消化系统：
单独使用***，可引起恶心、呕吐、腹泻。这些症状有时很严重。当与5FU联用时，这些***显著增加。
建议给予预防性或***性的止吐用药。
***系统：
经常看到以末梢***炎为特征的周围***觉***病变，有时可伴有口腔周围、上呼吸道和上消化道的痉挛及感觉障碍。甚至类似于喉痉挛的临床表现而无解剖学业依据。可自行***而无后遗症。这些症状常因***而激发或加重。感觉异常可在***休息期减轻，但通常在累积剂量大于800mg/㎡（6个周期）时，可导致******觉异常和功能障碍，在***终止之后数月之内，3/4以上***的***毒性可减轻或消失。
当出现可逆性的感觉时，并不需要调整下一步***的用药剂量。
 ***给药剂量的调整应以所观察到的***症状的持续时间和严重性为依据，当感觉异常在两个疗程中间持续存在，疼痛***觉异常和/或功能障碍开始出现时，***给药量应减少25%（或100 mg/㎡）。
如果在调整剂量之后症状仍持续存在或加重，应停止******。在症状完全消失后，仍有可能全量或减量使用***，应根据医师的判断做出决定。
其他不良反应： 给药之后一些病例出现发热、皮疹和不适。
在临床试验，未见***、耳、肾、肝或以及毒性。
 [***] 对铂类衍生物有***史；***；哺乳。
[注意事项]
***应在具有******经验的医师的监督下使用。特别是与具有潜在神通毒性的***联合用药时，应严密监测***的***学安全性（见“不良反应”）。
由于***的消化系统毒性，如恶心、呕吐（见“不良反应”），应给予预防性和/或***性的止吐用药。
当出现血液毒性时（白细胞＜2000/㎜3或血小板＜50000/㎜3）应推迟下周期用药，直到***。
 [配伍禁忌]
不要与碱性的***或介质一起使用，以免导致***的降解（特别是5FU，trometamol的碱性溶液）。
氯化物，包括各种浓度的氯化钠。 •碱性制剂，包括trometamol. •含铝的静脉***器具。
[规格] 100ml：***50mg与***5.1g
[贮藏] 遮光，密闭保存。
[包装] 玻璃输液瓶包装，每瓶100ml。