***（***用紫杉醇脂质体）

***（***用紫杉醇脂质体） 
 
【***名称】
商品名：***
通用名： ***用紫杉醇脂质体
汉语拼音：zhusheyong zishanchun zhizhiti
英 文 名：p***itaxel Liposome for Injection
 
 ***化 学 名：   本品的主要成份为紫杉醇，紫杉醇的化学名为5β，20-环氧-1，2α，4，7β，10β，13α-六羟基紫杉烷-11-烯-9-酮-4，10-二***酯-2-苯甲酸酯-13[（2’R，3’S）-N-苯甲酰-3-***异丝氨酸酯]
紫杉醇的化学结构：
紫杉醇的分子式：***7H51***4
紫杉醇的分子量：853.92
 
【***性    状】  本品为类白色或淡***块状物。
 
【***药理毒理】 
    药理作用
本品为细胞毒类***药，可促进微管双聚体装配并阻止其解聚，也可导致整个细胞周期微管的排列异常和细胞分裂期间微管星状体的产生，从而阻碍细胞分裂，******生长。
    毒理研究
遗传毒性：体外（人淋巴细胞染色体畸变试验）和体内（小鼠微***）试验显示紫杉醇是一种诱裂剂，但在Ames试验和CHO/HGPRT***突变试验中未见其有致突变性。
生殖毒性：大鼠在交配前和交配期间给予紫杉醇，剂量达1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐***大剂量的0.04倍）或以上时，可导致雌、雄大鼠生育力损伤，在此剂量下，本品引起生育力和生殖指数下降及胚胎毒性增加。
家兔在***形成期给予紫杉醇3mg/kg/天，（按体表面积折算，约为临床日推荐***大剂量的0.2倍），可引起***内***、吸收胎增加、死胎增加等胚胎和胎仔毒性，同时可见母体毒性。剂量为1mg/kg/天（按体表面积折算，约为临床日推荐***大剂量的1/15）时，未见致畸作用。在更高剂量下，由于胎仔大量***，无法对本品的致畸性进行评价。尚无充分的和严格对照的孕妇临床研究资料，如果患者在***期间使用本品，或在使用本品期间怀孕，应被告之本品对胎儿的潜在危害。接受本品***的育龄妇女应避免怀孕。
尚不清楚本品是否从人乳中排泄，大鼠在产后9-10天静脉给予碳-14标记的紫杉醇，可见其***中的***浓度高于血浆，并与血浆浓度平行衰减。鉴于许多***都能从人乳中排泄和本品可能给哺乳***带来严重不良反应，在接受本品***时，建议停止哺乳。
 
【***药代动力学】 
据文献报道，******滴注紫杉醇后，血浆中***呈双相消除，消除半衰期平均为5.3-17.4小时，89%-98%的***与血浆蛋白结合，血浆Cmax与剂量及滴注时间相关，尿中仅有少量原形药排出。
 
【***适 应 症】 
本品可用于******的一线***及以后***转移性***的***、作为一线***，本品也可以与顺铂联合应用。
本品也可用于曾用过含阿***标准***的******患者的后续***或***患者的***。
本品可与顺铂联合用于不能***或放疗的非小细胞***患者的一线***。
 
【***用法用量】
常用剂量为135-175mg/m2，使用前先向瓶内加入10ml 5%葡萄糖溶液，置振荡器上振摇5分钟，待完全溶解后，注入250-500ml 5%葡萄糖溶液中，采用符合***标准的一次性输液器静脉滴注3小时。
为预防紫杉醇可能发生的***反应，在使用本品前30分钟，请进行以下预处理：静脉******米松5-10mg；肌肉***苯海拉明50mg；静脉***西米替丁300mg。
 
【***不良反应】
1、 ***反应：表现为潮红、皮疹、呼吸困难、低血压及心动过速，如发生严重***反应，应停药并进行***，曾发生***的患者不宜再次使用本品。
2、 ******：为主要剂量限制性毒性，表现为中性粒细胞减少，血小板降低少见，一般发生在用药后8-10日。严重中性粒细胞减少发生率为47%，严重的血小板降低发生率为5%，***较常见。
3、 ***毒性：周围***病变发生率为62%，***常见的表现为轻度麻木和感觉异常，严重的***毒性发生率为6%。
4、 ***毒性：可有低血压和无症状的短时间心动过缓，肌肉关节疼痛，发生率为55%，发生于四肢关节，发生率和严重程度呈剂量依赖性。
5、 胃肠道反应：恶心，呕吐，腹泻和黏膜炎发生率分别为59%，43%和39%，一般为轻和中度。
6、 ***毒性：为ALT，AST和AKP升高。
7、 ***：发生率为80%。
8、 局部反应：输注***的静脉和***外渗局部的***。
 
【禁 忌 】
1、 紫杉醇类******者禁用。
2、 中性粒细胞低于1500个/mm3者禁用。
 
【注意事项】 
1、 用药期间应定期检查外周血象和肝功能。
2、 本品只能用5%葡萄糖***液溶解和稀释，不可用生理盐水或其他溶液溶解、稀释，以免发生脂质体聚集。本品溶于5%葡萄糖***液后，在室温（25℃）和室内灯光下24小时内稳定。
3、 肝功能不全者慎用。
 
【孕妇及哺乳期妇女用药】  对***妇女未进行过系统研究，如果它被用于***妇女或在应用本品期间***怀孕，应立即告知***具有的潜在***。哺乳期妇女若使用本品，必须中止哺乳。
 
【***相互作用】
药代动力学资料证明顺铂后给予本品，本品清除率大约降低30%。***毒性较为严重。同时应用***影响本品的代谢。
 
【***过量】  尚无相应的***药。用药过量***主要的，可预测的***包括******，外周***毒性及黏膜炎。
 
【规    格】  30mg/瓶       参考价:1250元
 
【贮    藏】  遮光、密闭，在2-8℃保存
 
【包    装】  中包装采用白版白底卡纸盒包装，每小盒装1瓶，每中盒装8小盒。
 
【有 效 期】  暂定一年半（有效期见包装盒）
 
【批准文号】  ***字H20030357
 
【生产企业】 
企业名称：南京思科药业有限公司