商品名】：达必佳
【通用名】：醋酸曲普瑞林控释注射剂
【剂型】：注射剂
【药物类型】：达必佳(曲普瑞林控释注射剂)是合成的促性腺激素释放激素的类似物
【性状】达必佳缓释剂每针含3.75mg曲普瑞林，被包裹于可被生物降解之多聚体中。每支悬浮剂含有聚山梨醇酯80、右旋糖酐70、氯化钠、磷酸二氢钠二水合物、调节pH用氢氧化钠溶液及注射用水。达必佳100ug注射剂，每支装有1毫升已调整pH的氯化钠溶液，内含105ug曲普瑞林醋酸盐，相当于95.6ug曲普瑞林。
【适应症】：醋酸曲普瑞林控释注射剂需要把性类固醇血清浓度降低至去势水平者，例如激素依赖性前列腺癌，子宫内膜异位症，子宫肌瘤等，100ug注射剂还可用于辅助生育技术，如体外授精术。
为了比较比较三种不同剂量的达必佳在体外受精-胚胎移植(IVF-ET)周期中控制性超排卵(COH)的效果.采用91个IVF-ET周期病人分为A、B、C三组，分别用短效达必佳0.1mg、长效达必佳1.875mg、长效达必佳1.25mg进行长方案控制超排卵.结果三组达必佳超排后卵泡数、受精率、卵裂率、优质胚胎、妊娠率经统计学处理均无差异，但是，短效达必佳0.1mg和长效达必佳1.25mg在IVF控制性超排卵所需治疗时间短于长效达必佳1.875mg，A、C组与B组比较有显著性差异(P＜0.05).结果说明了短效达必佳0.1mg和长效达必佳1.25mg可以达到与1.875mg同样的降调效果，并可缩短治疗时间，减少促排卵药的用量
【用法用量】控释剂每28天皮下或肌肉注射3.75mg，每次注射需在身体不同部位进行。
100ug注射剂不育治疗下所需的垂体降调节（例如：体外授精术（IVF）、配子输卵管内移植（GIFT）和无辅助治疗方法的促卵泡成熟等）
长期方案：在开始外源性促性腺激素刺激前，使用本品0.1mg/日，皮下注射，使垂体完全抑制（降调节作用）。检测循环的雌二醇水平而决定对性腺机能减退者的抑制程度。在E2水平低于50pg/mL时才能开始外源性促性腺激素刺激。
长期方案也适用于无辅助生育治疗。由于治疗目的是促使单个卵泡成熟，所以在促性腺激素使用阶段，用药剂量必须保持较低水平。
使用短期方案：每日皮下注射本品0.1mg时，同时或者稍后辅助外源性促性腺激素刺激。在刺激的最初几天，GnRH激动剂会增强外源性促性腺激素的作用（急剧释放效应）。在给予HCG（诱导排卵）的前一天停止本品0.1mg的抑制治疗。
中枢性性早熟(9岁以下女孩和10岁以下男孩)给药剂量应依据体重而定。治疗开始时在当天、当天注射后第14和28天注射适当剂量的达必佳，此后每4周注射1次。若疗效不佳，则每3周注射1次。体重小于20kg的儿童给半量（1.875mg）；体重在20-30kg的儿童给2/3剂量（2.5mg）；体重大于30kg的儿童给全剂量（3.75mg）。骨龄超过12岁的女孩和13岁的男孩应停止治疗。
【药理作用】醋酸曲普瑞林控释注射剂之活性成分是合成的促性腺激素释放激素的类似物，其结构改良是将天然分子结构中的第六个左旋甘氨酸被右旋色氨酸所取代，使其促效作用更为显著及血浆半衰期更长。注射达必佳后，最初会刺激垂体释放促黄体生成素及促卵泡成熟素。当垂体经过长期的刺激后会进入不应期，促性腺激素的释放会减少，因而使性类固醇降低至去势水平。上述的作用是可逆转的。注射达必佳控释剂可维持治疗作用达30天。
【不良反应】
男性：热潮红，阳萎及性欲减退。
女性：热潮红，出血或出血斑，阴道干涸及交媾困难。轻微的骨小梁基质的流失，但在治疗停止6-9个月可完全恢复正常。
男、女性的一般副作用有：个别患者会出现超敏反应，如发痒、皮疹、高烧、过敏症。曾有报导使用右旋糖酐亦会有超敏反应。注射部位可出现轻微的疼痛。其它罕见的副作用：轻微过敏症状(发烧、发痒)，男子女性型乳房，出血或出血斑，头痛，疲惫及睡眠紊乱。
其它可能的副作用：男性：酶活性增加（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）和血栓性静脉炎。曾有患者出现肺栓塞。女性：抑郁、酶水平增高（如LDH，γ-GT，SGOT，SGPT）、感觉异常及视觉障碍。儿童：偶尔发生出血和分泌、呕吐、恶心和过敏反应。
【禁忌症】孕妇，临床上表现为骨质疏松或其危险性（如骨密度降低），对其中任何成份过敏者，非激素依赖性的前列腺癌或前列腺切除手术后的病人禁用。儿童渐进性脑瘤患者禁用。
【注意事项】治疗期间应密切监测性类固醇血清水平。
少数男性病人在治疗开始时，因血清睾丸酮含量短暂的增加，可引至暂时性尿道梗塞或骨骼疼痛等症状。因此，在治疗的开始几周内需严密监护，在疗程开始时使用抗雄激素药物，可以防止血清睾丸酮水平暂时性增加。
女性应采用激素药物以外的方法避孕。在治疗期间不得使用雌激素类药物，且治疗子宫肌瘤时，偶见子宫缩小，速率与肌瘤缩小速率不成比例时，引至出血及脓毒症，须经常使用如超声影像技术的方法测量子宫及肌瘤的大小。治疗期间，月经应该停止，若正常月经仍然继续时，应作适当处理。
排除其他性早熟（假性性早熟和非激素依赖性早熟）。
【孕妇及哺乳期妇女用药】动物试验结果未发现致畸现象。对人类则无足够经验。因此，使用之前必须确保未孕。关于对哺乳的影响，没有充足的研究数据。
【儿童用药】
女孩和男孩的生理年龄分别在9岁和10岁以下开始治疗。治疗结束后青春期开始发育，有关将来生育的资料仍然有限。多数女孩的正常月经于治疗结束后平均1年开始。排除其他性早熟(假性性早熟和非激素依赖性性早熟）。
【药物相互作用】在治疗期间，禁止近期或同时使用含雌激素的药物。