***名称:***
***别名:***用***
英文名:Hydroxycamptothecin for Injection、HCPT
***类别:***植物类分子式:C20H16N2O5
分子量:364.36
***性状:***为***的***冻干疏松块状或粉末,无臭,易溶于水。水溶液pH值为8.0-9.5。
***药理作用:
***(HCPT)为细胞周期特异性***,主要作用于S期。近来发现其对DNA拓扑异构酶Ⅰ有靶向选择性***作用,DNA拓扑异构酶I(即TOPOⅠ)催化超螺旋DNA解旋而进行***及转录。本品***TOPOI而******细胞的***和转录。本品与其它常用******无明显交叉耐药性。
*** 吸收、分布、消除:
动物实验表明:***静脉***后在血液中的清除过程呈双相曲线,***个快速下降的生物半衰期为4.5分钟,第二个半衰期约29分钟。给药后1小时,胆囊、***内维持浓度***高,其次为***细胞,其它依次为***、胃、肺、肾等***。静脉***的***主要从胆汁排泄,通过大便排出体外。24小时总排出量为39%,从大便中排出29.6%,尿中不到9%。***细胞中浓度分布24小时内保持稳定水平。
*** 适应症:
***药,适用于原发性***、胃***、膀胱***、直肠***、非小细胞***、头颈部上皮***、***等******。
***用法用量:
原发性***: 静脉***,一日4-6mg,用0.9%氯化钠***液20ml溶解后,缓缓***,或遵医嘱。
肝动脉给药,用4mg加0.9%氯化钠***液10ml灌注,每日一次,15-30天为一疗程。
胃***:静脉***,一日4-6mg,用0.9%氯化钠***液20ml溶解后,缓缓***,或遵医嘱。
头颈部上皮***:静脉***,每日4-6mg,用0.9%氯化钠***液20ml溶解后,缓缓***,或遵医嘱。
膀胱***:膀胱灌注后加高频透热100分钟,剂量由10mg逐渐加到20mg每周二次,10-15次为一疗程。
直肠***:腹壁下动脉插管术,进入25cm左右,相当于肠系膜下的管分枝上方,以***6-8mg加入0.9%氯化钠***液500ml动脉滴注,每日一次,15-20次为一疗程。
非小细胞***:每日12mg/m2,,用0.9%氯化钠***液100ml溶解后,30分钟内恒速静脉滴入,连续用药5天。
***:***剂量为6-8mg/m2/日,加入0.9%氯化钠***液中静脉滴注,连续给药30天为一疗程。
***不良反应:
1.对消化系统的影响:主要表现在恶心、食欲减退等反应,但不严重,一般都能坚持***,停药后上述症状很快减轻并消失。
2.对造血系统的影响:******轻,白细胞有部分下降,但能维持在1×109/L以上;对红细胞、血小板未发现明显***作用。
3.对泌尿系统的影响:有少数病例出现尿急、尿痛及血尿,停药1周后逐渐消失。
4.其它反应:有少数病例出现***,停药后可自行***生长。
***注意事项:孕妇慎用,用药期间应严格检查血象。