***名称：密都锭

    ***别名：甲氨喋呤、MTX

    ***类别：抗代谢类

    适应症：用于急性***，尤其是急性淋巴细胞性***，绒毛膜上皮***及******等效果较好。对头颈部***、******，舌咽***，膀胱***，******，肺***及******均有一定***。

    作用机理：主要通过对二氢叶酸还原酶的***而达到阻碍***细胞DNA的合成，而******细胞的生长与繁殖。MTX 对二氢叶酸还原酶具有高度的亲和力，与其结合后阻止二氢叶酸还原酶为四氢叶酸，后者在***呤，***核苷酸生物合成过程中起一碳基团的转移作用。故本药使脱氧尿苷酸不能形成脱氧胸苷酸，使ＤＮＡ生物合成受阻，而***呤核苷酸，ＲＮＡ及某些蛋白质的合成也因此受阻。

    体内过程：口服吸收较好，30～60分钟血药浓度达高峰，肌注后血中浓度维持较久，脑脊液中浓度可维持6天左右，吸收后60～85%与血浆蛋白结合，能少量通过血脑屏障，主要以原形从尿中排出。***功能可增加本品毒性。

    毒性反应：MTX可以引起严重的粘膜反应，如口腔炎，***性***，******，有时出现***而致死；还有******，如粒细胞减少，血小板减少，***以及全血象下降，这与所用剂量和给***案有关，此外，尚有轻度恶心，脱屑性皮炎，***和间质性***等；反复应用低剂量MTX可引起***和***；大剂量MTX可致***毒性；还可使***和 ***发生缺陷，孕妇使用可致畸胎，少数***有月经延迟及生殖功能减退。