***类别: 止吐和抗眩晕药
成分:格拉司琼 granisetron
性状:
*** 为三角形白色薄膜衣片,赋形剂含有乳糖。
***液 本药为澄清、无色或微***液体,赋形剂为氯化钠及***用水。
药理作用
本药是一具止吐作用的***及高选择性5-羟色胺受体拮抗剂。
药代动力学
本药于体内分布广泛,***蛋白结合率约为65%,很快且大部分被代谢,其途径主要通过N-去***化及芳香环氧化后再被共轭化,通过尿液及粪便排泄。
毒理研究
两年致***性研究资料显示,给予***小鼠及大鼠极大量本药时(50 mg/kg)(大鼠剂量于59周时降至25 mg/kg/日),发现有肝细胞瘤及或腺瘤,于接受5 mg/kg本药之雌性大鼠亦发现有肝细胞***,而于低剂量时(1 mg/kg)时此种***无诱发肝细胞***的现象。
适应症
***液用于预防和***因细胞毒性******引起的呕吐及恶心。***则具有预防作用。
用法用量
*** *** 细胞毒***时每次1 mg,每日2次,***剂量应于细胞毒***前1小时服用。
***液 *** 3 mg加入20-50 mL输注液中,输注时间需超过5分钟。24小时内***多可给药3次,每次3 mg,***大剂量不应超过9 mg/日。预防 大部分***只需单一剂量3 mg便可防止呕吐及恶心超过24小时。于一疗程中,可连续使用5日。预防剂量须于细胞***物***开始前完成投放。
24小时内***大剂量不应超过9 mg。
不良反应:轻微的***、***,一过性转氨酶升高。
***:对本药任何成分***者。
注意事项:
本药可减少大肠蠕动,***若有亚急性肠梗阻塞时,需严格监察。
孕妇及哺乳期妇女用药
多个体外及体内评估试验证实本药对哺乳类动物的细胞无遗传毒性。动物实验证实无致畸胎性,但于***则无此经验。因此,除临床必须外,本药不应用于孕妇。由于无本药在***中分泌及排泄的资料,在接受***时应终止哺乳。
儿童用药
暂无足够资料以评估儿童用药的效果与安全性。
***过量
症状 一***服用建议剂量之10倍后,只出现轻微***而无其它后遗症。
*** 现仍无特异性***剂。若过量时,应以对症***。
用药须知
配制输注液时,先将3 mL本药稀释于20-50 mL之下列液体中 :0.9%氯化钠,0.18%氯化钠 + 4%葡萄糖,5%葡萄糖,乳酸钠***液或10%***。其它溶液则不应使用。应于给药前配制,稀释后若置室温下,避光,其稳定性可维持24小时,若制剂放置超过24小时,应弃之不用。不应与其它***混合后一起***。
贮藏/有效期
30°C以下储存,不可冷冻,应避免阳光直射。