聚善堂直销美国【力如太---利鲁唑片】 1250元/盒
药品名称：力如太片(利鲁唑片)
力如太片简述：力如太(利鲁唑片)是唯一得到美国FDA批准的治疗肌萎缩侧索硬化症的药物，肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病，谷氨酸毒性
是神经元损伤的一种可能原因，本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响。
力如太片说明书：
[药品名称]力如太(利鲁唑片)
[分子式]pk-26124,Rp-54274
[性状]结晶体，乙醇-水（1:1）mp119℃LD50小鼠（mg/kg）46(ip);67(口服)。
[药理作用]
1.肌萎缩性侧索硬化症（ALS）或运动神经元疾病是一种渐进的致命性疾病。该病有两种发病形式:肢体发病或延髓发病。两者均表现为上、下运动神经元丧失，导致渐进性和不可
逆性的肌肉消瘦和无力。尽管该病发病机理尚未完全弄清，但谷氨酸毒性是神经元损伤的一种可能原因。因此目前已将能调节中枢神经系统中谷氨酸水平的药物作为可行性疗法。
苯并噻唑类药物利鲁唑就是这类抗谷氨酸药物，其神经保护作用机理复杂，涉及几个不同过程。已经知道的是它能抑制谷氨酸在突触前释放并能与受体结合防止谷氨酸的激活。本
品也可使神经末梢及细胞体上的电位依赖性钠通道失活，刺激依赖G蛋白的信号传导过程。在体外，本品能保护所培养的运动神经元免受谷氨酸激活的毒性影响，并防止ALS病人因
缺氧或暴露于CSF中的毒性因素而导致的神经元死亡。在脊柱运动神经元变性的小鼠模型中，本品能改善其可动性。
2.在体外细胞培养模型中，力如太能明显预防谷氨酸引起的急、慢性细胞损伤，提示其细胞保护作用。在家族性肌萎缩侧索硬化(FALS)动物模型中，力如太延长FALS-SOD转小鼠的
生存期和(或)改善其活性。1994年Bensimon等_2首次报道了力如太前瞻性、随机双盲、安慰剂对照试验，治疗MS155例，结果1a后患者生存数明显增多，并证明力如太对以球部症状
发病者比四肢症状发病者效果明显。治疗组肌力下降和对照组相比明显减慢。随后Lacomblez等报道了多中心参与的959例ALS治疗结果，认为100和200mg·d治疗组均能降低气管切
开或死亡的危险，且差异无显著性。肢体起病和球部起病的患者同样有效。力如太确切的神经保护机制尚未完全明了。Doble认为，主要有4种作用机制：①直接但非竞争性地阻断
谷氨酸的受体；②抑制突触前谷氨酸的释放；③封闭电压依赖性钠通道；④兴奋0蛋白耦联的信号传导系统。综合以往临床经验，认为力如太可延缓ALS患者气管切开前时间，延缓
肌无力恶化程度，但不能逆转该病病程。
[适应症]本品适用于肌萎缩性侧索硬化症的治疗，延长生命或机械换气时间。但不适用于其他形式的运动神经元疾病。
[不良反应]最常见的不良反应是乏力、恶心、头痛、腹痛、呕吐、肝功能指标升高、头晕、心动过速、嗜睡、口周感觉错乱。
[注意事项)
（1）在专家指导下开始治疗；
（2）伴严重肝病的患者，妊娠期及哺乳期妇女禁用，肾功能不全者慎用；
（3）轻、中度肝病患者在治疗前及治疗期间要监测血清转氨酶值，若转氨酶水平升高至正常值的5倍时，需中止治疗；
（4）提醒病人报告因轻微的中性粒细胞减少所致的发热性疾病。
用法与用量]成人每日2次，每次1片；儿童不推荐使用。
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