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***(恩替卡韦片)
简述：乙型***的***。
拼音码：bldetkwp
规格：0.5毫克*7片
剂型：***
生产厂家：中美上海施贵宝
单位：盒
***(恩替卡韦片)
【***名称】通用名：恩替卡韦片
商品名：***
英文名：Entikawei Pian
汉语拼音：Entikawei Pian
本品主要成分为：恩替卡韦，其化学名称为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲戊基]-1，9-氢-6-H-***呤-6-酮-水合物
分子式：C12H15N5O3·H2O
分子量：295.3
【性状】***(恩替卡韦片)为薄膜衣片，除去包衣后显白色。
【药理毒理】***(恩替卡韦片)为鸟***呤核苷类似物，对乙***毒（HBV）多聚酶具有***作用。它能够通过磷酸化成为具有活性的三磷酸盐，三磷酸盐在细胞内的半衰期为15小时。通过与HBV多聚酶的天然底物三磷酸脱氧鸟***呤核苷竞争，恩替卡韦三磷酸盐能***病毒多聚酶（逆转录酶）的所有三种活性：（1）HBV多聚酶的启动；（2）前***组mRNA逆转录负链的形成；（3）HBV DNA正链的合成。恩替卡韦三磷酸盐对HBV DNA多聚酶的***常数(Ki)为0.0012μM。恩替卡韦三磷酸盐对细胞的α、β、δDNA多聚酶和线粒体γDNA多聚酶***作用较弱，Ki值为18至于160μM。
抗病毒活性 在转染了野生型乙***毒的人类HepG2细胞中，恩替卡韦抑50%病毒DNA合成所需浓度（EC50）为0.004μM。恩替韦对***耐药病毒株（rtL180M,rtM204V）的EC50 的中位值是0.26μM(范围0.01至0.059μM),而恩替卡韦对在细胞培养液中生长的1型人类***缺陷（HIV）无临床相关活性（EC50 >10μM）。每天或每周一次使用***(恩替卡韦片)能降低北美土拨鼠的长期研究表明，每周口服0.5mg/kg恩替卡韦（相当于***1.0mg的剂量）能将其中的3只土拨鼠的病毒DNA保持在不可测水平（病毒DNA水平<200拷贝/ml，PCR法）长达3年之久。在任何使用该药***长达3年的动物中，未发现HBV多聚酶发生耐药相关性的变化。
耐药性体外研究 在细胞试验中发现，***耐药的病毒株对恩替卡韦怕显型敏***降低8至30倍。如果乙***毒多聚酶本来就存在对***耐药的氨基酸置换（rtL180M和/或rtLM204V/I）,再加上rtT184，rtS202或rtM250位点的置换变异，都会造成对恩替卡韦的显型敏感受性降低更多（>70倍。）
临床研究核苷类***初治患者：81%的核苷类***初治***在口服恩替卡韦0.5mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/mL。HbeAg阳性（AI463022研究，n=219）或HbeAg阴性（AI463027研究，n=211）的核苷类药特初治患者在***48周后，***型分析结果表明HBV DNA多聚酶的***没有发生与表型耐药相关***型变异。在AI463022研究中，有2名***发生了病毒学反弹（HBV DNA从***低上升1个log10），但没有发现与恩替卡韦耐药相关的***型或表型证据。
******失效的患者：22%的***失效***在口服恩替卡韦1.0mg/天48周后，病毒载量达到<300拷贝/ml。对***HBV DNA在可测出水平的***进行***型分析，结果表明在原先就有***耐药变异（rtL180M和/或rtM204/1）的***中，有7%（13/189）的***在48周出现rtI169，rtT184，rtS202和/或rtM250等位点与恩替卡韦耐药相关的置换变异。在这13名发生变异的***中，有3名***在48周之发生了病毒学反弹（HBV DNA从***低点上≥1个log10），多数***在48周后发生了病毒学反弹。
交叉耐药 在抗乙***毒的核苷类似物***中已发现有交叉耐药现象，在细胞试验中发现恩替卡韦对***耐药（rtL180M和/或rtM204V/I）的病毒株的***作用比野生株减弱8至30倍。恩替卡韦对阿德福韦耐药性变异（HBV DNA多聚酶rtN236T或rtA181V变异）的重组病毒也完全敏感，体外试验显示，从***和恩替卡韦都失效的***中分离出来的病毒株，对阿德福韦敏感，但对***依然保持耐药性。
毒理研究 遗传毒性 在人类淋巴细胞培养的实验中，发现恩替卡韦是染色体断裂的诱导剂。在Ames实验（使用******，大肠***，使用或不用代谢***剂）、***突变实验和叙利亚仓鼠胚胎细胞转染实验中，发现恩替卡韦不是突变诱导剂。在大鼠的经口给药微核实验和DNA修复实验中，恩替卡韦也呈阴性。
生殖毒性 在生殖毒性研究中，连续4周给予恩替卡韦，剂量***高达30mg/kg，在给药剂量超过******高推荐剂量1.0mg/天的90倍时，没有发现雄性和雌性大鼠的生育力受到影响。在恩替卡韦的毒理学研究中，当剂量至***剂量的35倍或以上时，发现啮齿类动物与狗出现了输精管的退行性变。在猴子实验中，未发现***的改变。
在大鼠和家兔的生殖毒性研究中，口服***(恩替卡韦片)的剂量达200和13mg/kg/天，即相当于******高剂量1.0mg/天的28倍（对于大鼠）和212倍（对于家兔）时，没有发现胚胎和母体毒性。在大鼠实验中，当母鼠的用药量相当于***剂量3100倍时，观察到恩替卡韦对胚胎—胎鼠的毒性作用（重吸收）、体重降低、尾巴和脊椎形态异常和骨化水平降低（脊椎、趾骨和指骨）并观察到额外的腰椎和肋骨。在家兔实验中，对雌兔的用药量为***的1.0mg/日剂量的883倍时，观察到对胚胎—胎兔的毒性作用（吸收）、骨化水平降低（舌骨），并且第13根肋骨的发生率增加。在对出生前和出生后大鼠口服恩替卡韦的研究中发现用药量大于人的1.0mg/日剂量的94倍未对后代产生影响。
恩替卡韦可从大鼠***分泌。
致***性 在小鼠和大鼠口服恩替卡韦的长期致***性研究中，***暴露量大约分别是人类***高推荐剂量（1.0mg/每天）的42倍（大鼠）和35倍（小鼠）。在上述研究中，恩替卡韦致***性出现阳性结果。
在小鼠试验中，当剂量至***剂量的3至40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部腺瘤的发生率增加。当剂量至***剂量的40倍时，雄性或雌性小鼠的肺部***的发生率增加。当剂量至***剂量的3倍时，雄性小鼠的肺部腺瘤和***的发生率增加；当剂量致***剂量的40倍时，雌性小鼠的肺部腺瘤和***的发生率增加。小鼠先出现肺细胞***，继而出现肺部***，但给予本品的大鼠、狗和猴中并未发现肺细胞***，这提示在小鼠体内发生的肺部***可能具有种属特异性。当剂量至***剂量的42倍时，雄性小鼠的肝细胞***与混合瘤（***和腺瘤）的发生率增加。当剂量至***剂量的40倍时，雌性小鼠的血管性***（包括***，***的血管瘤和***的血管肉瘤）发生率增加。在大鼠的试验中，当剂量至***剂量的24倍时，雌性大鼠的肝细胞腺瘤的发生率增加，混合瘤（***和腺瘤）的发生率也增加。当剂量至***剂量的35倍和24倍时，分别在雄性大鼠和雌性大鼠身上发现有脑胶质瘤。当剂量至***剂量的4倍时，在雌性大鼠身上发现有皮肤***。
目前尚不清楚***(恩替卡韦片)啮齿类动物致***性试验的结果能否预测本品对***的致***作用。
【药代动力学】吸收 健康人群口服用药后，***(恩替卡韦片)被迅速吸收，0.5到1.5小时达到峰浓度（Cmax）。每天给药一次，6—10天后可达稳态，累积量约为两倍。
食物对口服吸收的影响 进食标准高脂餐或低脂餐的同时口服0.5mg***(恩替卡韦片)会导致***吸收的轻微延迟（从原来的0.75小时变为1.0—1.5小时），Cmax降低44—46%，药时曲线下面积（AUC）降低18—20%。因此，***(恩替卡韦片)应空腹服用（餐前或餐后至少2小时）。
药代动力学资料表明，其表观分布容积超过全身液体量，这说明本品广泛分布于各***。
体外实验表明***(恩替卡韦片)与人血浆蛋白结合率为13%。
代谢和清除 在给人和大鼠服用14C标记的
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