微晶纤维素302-微晶纤维素-西典科技

3、***辅料可改变主药的理化性质

　　***辅料可改变药l物的理化性质，使其向人们需要的方向改变，从而制的具有理想的药l物剂型的制剂。

　　某些难溶性药l物，微晶纤维素112，可选用适宜的***辅料制成盐、复盐、酯、络合物等前体药l物制剂或固体分散物，以提高药l物的溶解度。这不但使药l物易于吸收，而且还可以改变一些药l物的给药途径。如灰黄霉l素，微晶纤维素，口服给药吸收差，血药浓度低，疗l效差。当用PEG6000制成固体分散物时，在胃肠中迅速溶解、吸收，提高了血药浓度，显著提高了全身性抗真l菌作用。

　　一些具有不良臭味或易挥发或刺激性大的药l物，可加入矫味剂或选用***辅料制成微囊、包合物、包衣制剂等加以掩蔽或消除。如易挥发的三硝基甘油，用β-环糊精制成包合物制剂，避免了挥发性，微晶纤维素302，增强了稳定性。又如盐酸四环素用乙l基纤维素制成微囊后再制成儿童服用的凝胶剂，掩盖了苦味，儿童易于接受。

　　4、***辅料可增强或提高主药的作用和疗l效，降低毒副反应

　　利用***辅料增强或提高主药的作用和疗l效，降低毒副作l用，所使用的方法是利用***辅料制成前体药l物制剂、缓释制剂、控释制剂、靶向制剂、时间控制型制剂等新制剂。如用甲壳胺制备阿司匹林片l剂 ，甲壳胺的存在使阿司匹林缓慢释放 ， 减少了阿司匹林***常见的副作l用— 胃刺激性。Acikgoz 等研究发现 ， 甲壳胺可减弱另一抗l炎药双氯芬酸钠对胃粘膜的刺激性。又如抗AI药l物丝l裂霉l素C，用乙l基纤维素、聚乙烯、铁酸盐等辅料制成磁性微球，药l物集中在靶区范围，局部血药浓度高，不但速l效，***，而且减少了用量，降低了全身性毒副l作用。

解决因工艺带来的问题? 有些产品的工艺是在迁就产品达到某些指标情况下制定的，一旦工艺变化就会带来诸多问题。如新速l效感l冒片，在原处l方基础上为了保证溶出度符合药典规定要求，在工艺上不得不将颗粒制得比正常软一些，压片力尽量小些，使片l剂硬度低。在进行薄膜包衣时常会造成很多碎片，使成品率降低。用MCC代替片中某些辅料后，当其用量达到0.025g/片时，微晶纤维素301，片l剂硬度由原来的2.5kg提高至4.0kg，收到了良好的效果。?

用于不合格中间体的再处理? 在压片时有时出现顶劣、劣片或崩解超限的现象，主要原因是颗粒不完整（太软或干燥程度不够）、淀粉浆浓度过大或温度过高等。有些经过再处理可达到规定要求。如乙酰螺旋***不合格中间体颗粒过60目筛，细粉按14：1的比例加入微晶纤维素，混合后加入适量10%温淀粉浆制软材，加润滑剂混匀压片即得到合格的片l剂。如为原料原因造成片l剂不合格时，则在投料时直接用一定量的MCC取代相应量淀粉，每20万片投料量用4kg?MCC即可解决。? 再如交沙***、***B2、呋l喃坦啶等。在实际生产中，交沙***、***B2容易出现软材不实，颗粒松散，结合不好的现象；呋l喃坦啶易出现颗粒过硬、崩解不好的现象，致使中间体不合格。在处理时根据不同的产品按不同的比例，同时还要考虑中间体不合格的程度，一般比例在20:1～40:1范围内，适当加入MCC实施补救，可收到满意的效果。

***辅料的作用与应用原则

（1）作用： ①赋型；

②使制备过程顺利进行；

③提高药l物稳定性；

④提高药l物疗l效；

⑤降低药l物毒***；

⑥调节药l物作用；

⑦增加病l人用药的顺应性。

（2）***辅料的应用原则

（1）满足制剂成型、有效、稳定、安全、方便要求的***l低用量原则

（2）无不良影响原则

有关***辅料的功能不包括

A．提高药l物稳定性

B．赋予药l物形态

C．提高药l物疗l效

D．改变药l物作用性质

E．增加病l人用药的顺应性

答案：D

解析：***辅料的作用有：①赋型②使制备过程顺利进行③提高药l物稳定性④提高药l物疗l效⑤降低药l物毒***⑥调节药l物作用⑦增加病l人用药的顺应性。