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近日，中国科学技术大学许超课题组与波兰华沙大学Jakub Drozak实验室合作，解析了SETD3与β-actin多肽的高分辨复合物晶体结构，并结合酶活实验揭示了肌动蛋白（Actin）第73位组氨酸（His73）的N3位甲0基化的作用机制，相关成果于2月20日以Structural insights into SETD3-mediated histidine methylation on β-actin 为题在线发表于eLife 杂志。
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SETD3是SET结构域超家族成员，其过表达与***0症的恶化密切相关，在以往报道中被认为可以作为赖氨酸甲0基化酶而发挥功能。该研究鉴定出SETD3与β-actin小肽的相互作用，并通过质谱发现SETD3特异甲0基化含有His73的β-actin片段，通过解析SETD3与β-actin片段的复合物结构，结合一系列酶活测定，揭示了SETD3特异识别β-actin底物并甲0基化其His73的分子机制，阐释了SETD3作为SET家族的特殊成员，具备组氨酸甲0基化而非赖氨酸甲0基化酶活性的机制。该结构的解析，为将来靶向SETD3的小分子设计提供了结构基础。
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合成方法1.锡粒还原法 将胱氨酸溶于稀盐酸中，过滤，盐酸半胱氨酸一水物，滤液加入锡粒升温回流2h。将还原液用水稀释，移去剩余锡粒，通入硫1化氢使饱和，过滤，滤渣用少量水洗，将洗、滤液合并，减压浓缩，一水半胱氨酸价格，冷却结晶，过滤、干燥得L-半胱氨酸盐酸盐。2.电解还原法 将蒸馏水、盐酸、胱氨酸加入电解槽搅拌溶解，维持在50℃以下电解至终点。将所得电解液通硫化1氢数小时，过滤。滤液加活性炭脱色，一水半胱氨酸批发，过滤后减压浓缩，冷却结晶，过滤，干燥，得L-半胱氨酸盐酸盐。3. 合成：可由蛋白质（如人发）用盐酸水解，再以氧化铜处理，以硫1化氢分解而成。也可由胱氨酸降解而得。
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