【中文名称】：苯磺酸氨氯地平
【英文名称】：Amlodipine besilate
【CAS号】：111470-99-6
【分子式】：C26H31ClN2O8S
【分子量】：567.05
【相关类别】：芳烃;***;心脑血管类科研***;酶***剂;医药原料;小分子***剂
【标准】：企业标准
【级别】：医药级
【含量】：99%
【包装】：25公斤/塑料桶 可拆分
【成份】：苯磺酸氨氯地平
【熔点】：199-201°C
【储存条件】：避光，阴凉处密封保存
【溶解度】：DMSO溶液:20 mg/mL
【外观】：白色粉状
【药理】：苯磺酸氨氯地平是二氢***类钙拮抗剂(钙离子拮抗剂或慢通道阻滞剂)。心肌和平滑肌的收缩依赖于细胞外钙离子通过特异性离子通道进入细胞。本品选择性***钙离子跨膜进入平滑肌细胞和心肌细胞，对平滑肌的作用大于心肌。其与钙通道的相互作用决定于它和受体位点结合和解离的渐进性速率，因此药理作用逐渐产生。本品是外周动脉扩张剂，直接作用于血管平滑肌，降低外周血管阻力，从而***。***剂量下，体外实验可观察到负性肌力作用，但在整体动物实验中未见。本品不影响血浆钙浓度。15项随机双盲、安慰剂对照的临床试验证实了本品的抗***作用。轻中度***患者每日服药一次，可以24小时降低卧位和立位血压，长期使用不引起心率或血浆***酚胺显著改变。***效果平稳，峰谷值差别不大。***效果和剂量相关，***幅度与***前血压相关，中度***者(舒张压105-114mmHg)的***比轻度***者(舒张压90-104mmHg)高，血压正常者服药后没有明显作用。本品降低舒张压的作用在老年人和年轻人中相似，降低收缩压的作用对老年人更强(本品为钙离子拮剂，阻滞心肌和血管平滑肌细胞外钙离子经细胞膜的钙离子通道进入细胞。直接舒张血管平滑肌，具有抗***作用，本品缓解***是通过扩张外周小动脉，使外周阻力降低，从而降低心肌耗氧量，另外扩张正常和缺血区的冠状动脉及冠状小动脉，使冠状动脉痉挛***的心肌供氧量增加。
【用途】：本品适用于***的***。可单独应用或与其他抗******联合应用；慢性稳定性***
【适应症状】：1、***
2、***(CAD) 慢性稳定性***(Prinzemtal's 或变异性***);经血管造影证实的***
【不良反应】：***、水肿、疲劳、***、恶心、***、面红、心悸和头晕;亦见***、皮疹、呼吸困难、咳嗽、出汗、肌肉痉挛等。过量易致持久低血压。
患者对本品至10mg/日的剂量可很好耐受。在安慰剂对照的临床******或***的试验中，***常见的***是***，水肿，疲劳，嗜睡，恶心，***，潮红，心悸，和眩晕。在这些临床试验中未发现与本品相关的临床检验指标异常。
上市后观察到较少的***有:秃头症、大便习惯改变、***、衰弱、背痛、***、呼吸困难、牙龈***、男子女性型***、***症、***、尿频、白血球减少症、全身不适、情绪变化、口干、肌肉痉挛、***、周围***病变、***炎、出汗增加、***、血小板减少症、血管炎和视觉障碍。在多数情况下，上述改变与本品的因果关系尚未确定。
***反应罕见，包括***症、皮疹、血管源性水肿和多型红斑。
曾有极罕见的***、***、肝酶升高的报道(通常与胆汁淤积相一致)。某些因病情较重而住院的病例据报道与使用氨氯地平相关。在许多情况下，其因果关系不能确定。
与其他的钙拮抗剂相似，以下的不良事件也有少数报道，但事件难以与基础***的自然病程相区分，如:***、***(包括室性心动过速和房颤)以及胸痛。