葡萄糖酸依诺***
【英文名】Enoxacin Gluconate
【化学名】1-***-6-氟-1,4-二氢-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,8-萘啶-3-羧酸-D-葡萄糖酸盐
【分子式】C15H17FN4O3·C6H12O7·H2O
【分子量】534.5
【适 应 证】适用于由敏感菌引起的泌尿生殖系统***、呼吸道***、胃肠道***、***、骨和关节***、皮肤软******、***等全身***。
【药理毒理】
本品具广谱***作用，尤其对需氧革兰阴性******活性高，对下列***在体外具良好***作用：肠***科的大部分***，包括枸椽酸***属、阴沟、产气肠***等肠***属、大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形***属、沙门菌属、志贺菌属、弧菌属、耶尔森菌等。常对多重耐药菌也具有***活性。对青***耐药的***奈瑟菌、产酶***嗜血***和莫拉菌属均具有高度***活性。对铜绿假单胞菌等假单胞菌属的大多数菌株具***作用。本品对甲氧西林敏感***具***活性，对***链球菌、溶血性链球菌和粪肠球菌仅具中等***活性。对***衣原体、支原体、军团菌具良好抗微生物作用，对******和非典型分枝***也有***活性。对***的***活性差。
依诺***为杀菌剂，通过作用于***DNA螺旋酶的A亚单位，***DNA的合成和***而导致******。
【药代动力学】
静脉给药0.2g和0.4g，血药达峰时间（tmax）约为1小时，血药峰浓度（Cmax）约为2mg/L和3～5mg/L。血消除半衰期（t1/2b）约为3～6小时，蛋白结合率为18%～57%。
本品吸收后广泛分布至各***、体液，***中的浓度常超过血药浓度而达有效水平。
本品主要自肾排泄，48小时内给药量的52%～60%以原形自尿中排出，一部分（20%）在体内代谢。胆汁排泄约18%。
【用法用量】
避光静脉滴注。 ***一次0.2g，一日2次。***患者***大剂量一日不超过0.6g，疗程7～10日，***中病情显著好转后即可改用口服制剂。
【不良反应】
1．胃肠道反应较为常见，可表现为腹部不适或疼痛、腹泻、恶心或呕吐。
2．******系统反应可有头昏、***、嗜睡或***。
3．***反应：皮疹、皮肤***，偶可发生渗出性多形性红斑及血管***性水肿。少数患者有光敏反应。
4．偶可发生：
（1）***发作、精神异常、烦躁不安、意识混乱、幻觉、震颤。
（2）血尿、发热、皮疹等间质性***表现。
（3）静脉炎。
（4）结晶尿，多见于高剂量应用时。
（5）关节疼痛。
（6）面部潮红、心悸、胸闷。
5．少数患者可发生***氨基转移酶升高、血尿素氮***及周围血象白细胞降低，多属轻度，并呈一过性。
【禁忌】
对本品及氟喹诺酮类药***、缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶的患者禁用。
【注意事项】
1．由于目前大肠埃希菌对氟喹诺酮类***耐药者多见，应在给药前留取尿培养标本，参考***药敏结果调整用药。
2．本品大剂量应用或尿pH值在7以上时可发生结晶尿。为避免结晶尿的发生，宜多饮水，保持24小时排尿量在1200ml以上。
3．***减退者，需根据***调整给药剂量。
4．应用氟喹诺酮类***可发生中、重度光敏反应。应用本品时应避免过度暴露于阳光，如发生光敏反应需停药。
5．肝功能减退时，如属重度（******）可减少***清除，血药浓度***，肝、***均减退者尤为明显，均需权衡利弊后应用，并调整剂量。
6．原有******系统***者，例如***及***病史者均应避免应用，有指征时需仔细权衡利弊后应用。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
动物实验未证实喹诺酮类***有致畸作用，但对孕妇用药进行的研究尚无明确结论。鉴于本药可引起未成年动物关节病变，故孕妇禁用，哺乳期妇女应用本品时应暂停哺乳。
【儿童用药】
本品在婴***及18岁以下青少年的安全性尚未确定。但本品用于数种幼龄动物时，可致关节病变。因此不宜用于18岁以下的小儿及青少年。
【老年患者用药】
老年患者常有***减退，因本品部分经肾排出，需减量应用。
【***相互作用】
1．尿碱化剂可减低本品在尿中的溶解度，导致结晶尿和肾毒性。
2．本品与***类合用时可能由于与细胞色素P450结合部位的竞争性***，导致***类的肝消除明显减少，血消除半衰期(t1/2b)延长，血药浓度升高，出现******症状，如恶心、呕吐、震颤、不安、激动、抽搐、心悸等，应避免合用，不能避免时应测定***类血药浓度并调整剂量。
3．***与本品合用时，其血药浓度升高，必须监测***血浓度，并调整剂量。
4．本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者的凝血酶原时间，并调整剂量。
5．丙磺舒可减少本品自肾小管分泌约50%，合用时可因本品血浓度***而产生毒性。
6．本品干扰***的代谢，从而导致***消除减少，血消除半衰期（t1/2b）延长，并可能产生******系统毒性，故应避免二者合用。不能避免时应严密监测患者***的血药浓度并调整剂量。
7．本品与非甾体类***药芬布芬合用时，偶有抽搐发生，因此不宜与芬布芬合用。
【开发进度】
本公司已经完成合成工艺及稳定性研究，可以对外进行***小试、中试工艺转让交接。