供应美国【替诺福韦】2300元/瓶 13404177304许玉霞
替诺福韦（tenofovirdisoproxil，Viread）是一种新型核苷酸类逆转录酶
***剂。******世界上***有效的药.
▲药理作用
本品是一种核苷酸类逆转录酶***剂，以与核苷类逆转录酶***剂类似的方
法***逆转录酶，从而具有潜在的抗HIV－1的活性。本品的活性成分替诺福韦双
磷酸盐可通过直接竞争性地与天然脱氧核糖底物相结合而***病毒聚合酶，及通
过插入DNA中终止DNA链。在体外，本品可有效对抗多种病毒，包括那些对核苷类
逆转录酶***剂耐药的毒株。在体外，本品对野生型HIV－1的IC50为1.6微摩尔，
对HIV－2为4.9微摩尔，对HBV为1.1微摩尔。
▲药代动力学
替诺福韦几乎不经胃肠道吸收，因此进行酯化、成盐，成为***富马
盐酸。***具有水溶性，可被迅速吸收并降解成活性物质替诺福韦，替诺
福韦然后被转变为活性代谢产物替诺福韦双磷酸盐。给药后1～2小时内替诺福韦
达血药峰值。本品与食物同服时生物利用度可增大约40％。替诺福韦双磷酸盐的
胞内半衰期约为10小时，从而使之适用于1天给药1次。由于本品和替诺福韦均不
经cyp450酶系代谢。因此，由该酶引起的与其它***间相互作用的可能性很小。
本品主要经肾小球过滤和主动小管转运系统排泄，约70％～80％以原形经尿液排
出体外。
▲临床应用评价
多项安慰剂对照试验验证了本品与稳定的抗逆转录病***物联用的***。
在一项有186例HIV－1***者参与的研究中，***接受安慰剂或本品3种剂量
（75、150或300毫克）中的一种，联合其它抗逆转录病***物，用药24～48周。
24周时血浆HIV－1RNA水平对数值的加权时间平均值较基础值变化为安慰剂组增
高0.02，而本品***组减低0.58。且反应一直持续着，至48周时本品组较基础值
的变化为减低0.62。
在另一项550例***参与的研究中，***平均基础血浆HIV－1RNA水平对数值
为3.4拷贝/毫升，平均基础CD4细胞计数为427/毫升。研究中***接受安慰剂或
本品245毫克，用药24周。24周时，前一指标安慰剂组和本品***组分别下降0.0
3拷贝/毫升和0.61拷贝/毫升。CD4细胞计数的加权时间平均值亦较基础值有显著
变化，本品组上升13/毫升，而安慰剂组下降11/毫升。此外，在24周时，本品组
45％的***的病毒负荷低于可检测阈，而安慰剂组为13％。
这些研究还显示，对核苷类逆转录酶***剂敏***下降的大部分毒株，对替
诺福韦有响应。对替诺福韦敏***下降或对核苷类逆转录酶***剂敏***交叉下
降的可能性较小。
一般而言，本品易于耐受。与核苷类逆转录酶***剂不同，本品不会引起骨
丢失、外周***病或***炎。
▲不良反应
两项研究中，本品组近1/3的***出现不良反应，但这一发生率与对照组相
似。本品常见的不良反应包括：轻至中度的胃肠道不适（常见的有腹泻、恶心、
呕吐和胃肠胀气）；代谢系统的低磷酸酶血症（1％发生率）、***磷酸盐轻至
中度下降（研究中24周时本品组为12％，对照组为7％，58周时本品组为15％）。
有发***酸性酸***的***。
规格: 300mg*30片/瓶***剂/２３００元/瓶
注册证号 H20080319
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