药效学
作用机制同青蒿素。
药动学
肌内注射后吸收快且完全。肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7小时，峰值可达到 0.8μg/ml左右，Ｔ1/2约为 13小时。在体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿排泄。
本品为疟原虫红内期裂殖体杀灭剂，动物实验证明，其抗疟作用为青蒿素的10～20倍。肝、肾为其代谢和排泄的主要部位。体内转运迅速，排泄快，静注后24或72小时后大部药物被代谢，尿中几乎找不到原形药物。根据实验结果，蒿甲醚在体内存在脱醚甲基代谢。本品在家兔的生物利用度仅为36.8～19.5%。
[药理作用]本品除对红细胞内期无性生殖体有强大的杀灭作用，尚能促使血吸虫成虫肝移和被杀死，且对不同发育阶段的血吸虫童虫亦有效，以虫龄 1周的童虫对药物最敏感，对雌虫作用较雄虫明显，即期疗效良好。
药动学
肌肉注射后吸收快且完全。人体肌注 10mg/kg后，血药达峰时间为 7h，峰值可达到 0.8mg/L左右，血浆半减期约为 13h。其体内分布甚广，以脑组织最多，肝、肾次之。主要通过肠道排泄，其次为尿。