阿贝卡星
哈贝卡星，丁胺二去氧卡那霉素
【CA登记号】51025-85-5
英 文 名：Arbekacin ,Hebekacin
【别 名】1665-RB, AHB-DKB, HABA-DKB, Habekacin, HBK
【化学名称】 O-3-Amino-3-deoxy-α-D-glucopyranosyl-(1→6)-O-[2,6-diamino-2,3,4,6-tetradeoxy-α-D-erythro-hexopyranosyl-(1→4)]-1-N-[(2S)-4-amino-2-hydroxybutanoyl]-2-deoxy-D-streptamine
[ 分 子 式] C22H44N6O10
[ 分 子 量] 552.62
[ 纯 度 ] 99.0%
[ 标准来源 ] 企业标准
制作方法：由双去氧卡那霉素与α-羟基-γ-氨基丁酸合成的氨基糖苷类抗生素。使用卡那霉素Ｂ为初始原料，经过羟醛缩合、磺酰化、碘化钠先取代再消除成双键、酸性条件脱保护、氨合电子还原、最后再氢化就可以得到地贝卡星；以３′，４′－二脱氧－３′，４′－二脱氢－卡那霉素Ｂ为原料，使用二碳酸二叔丁酯选择性保护３，２′，６′，３″位的氨基，再使用合成的活性酯保护１位氨基，然后用三氟乙酸脱ＢＯＣ，肼解，氧化铂催化氢化即可得到阿贝卡星。
性状：白色粉末，无味。易溶于水，不溶于乙醇和乙醚。
作用与用途：
本品为氨基糖甙类抗生素，对庆大霉素、卡那霉素及丁胺卡那霉素耐药菌有强抗菌活性。临床用于呼吸道、泌尿道等的感染。杀菌型抗生素；对G+菌、G-菌都有广谱抗菌作用；尤其是对大肠杆菌、沙门氏菌、绿脓杆菌具有较高抗菌活性。肾毒性、耳毒性均低于阿米卡星，是氨基糖苷类药物中抗MRSA最有效的品种。阿贝卡星的抗菌作用是当前氨基糖苷类药物中药效最强的。
氨基糖甙类抗生素 (AG)是临床抗感染治疗的常用抗菌药 ,口服不易吸收 ,仅供注射给药 ,其水溶性好 ,性质稳定 ,抗菌活性强 ,特别是AG第三代产品 (如奈替米星与依替米星 )对钝化酶相当稳定 ,对金葡菌和G-杆菌均有效 ,其中阿贝卡星与依替米星抗耐甲氧苯西林金葡菌 (MRSA)最有效。其抗菌作用在当前氨基糖甙类品种中是最好的，并明显强于头孢唑林、头孢美唑、泰能、甲氧西林、红霉素及氧氟沙星等药品，略逊于利福平，但不易产生耐药菌株。
相关知识：氨基糖苷类抗生素的毒副作用及预防措施
氨基糖苷类抗生素是一个庞大家族，虽然目前该类抗生素已发展至第4代，但其共同缺陷“耳毒及肾毒”却并无减小的迹象。为了更安全有效地用好此类药物，防止因药毒降低动物健康，现将其预防措施作一介绍。
一、属于氨基糖苷类的抗生素
链霉素类：链霉素、双氢链霉素；新霉素类：新霉素、巴龙霉素、利维霉素；卡那霉素类：卡那霉素、妥布霉素；核糖霉素类：核糖霉素；小单孢菌产物类：庆大霉素、西索米星；半合成品：奈替米星、小诺米星、地贝卡星、阿米卡星、阿贝卡星；其他类：安普霉素、依替米星、异帕米星。
二、氨基糖苷类抗生素的毒副作用
本类抗生素的共同毒副作用为肾毒及耳毒，按致毒器官分类，属于肾耳双毒性抗生素。
肾毒 主要是破坏溶酶体引起的磷脂尿，损害肾脏，导致肾小管细胞坏死，排蛋白尿、管型尿，继发痛风症。据刘丹等报道，齐齐哈尔市某养鸡户，饲养肉仔鸡1000只，16日龄爆发鸡传染性法氏囊炎，注射高免卵黄抗体后病情好转。以后为防继发感染，畜主给鸡群内服庆大霉素和卡那霉素，造成病情加重，死亡增多，主要是因两种抗生素的肾毒作用危害肾脏继发痛风所致。
耳毒 主要是对第八对脑神经产生毒害，具体表现为毒害耳蜗内的毛细胞，抑制耳蜗容器效应和神经动作电位，使耳蜗内淋巴电解质成分发生改变。后果是：轻者听力下降，重者永久性耳聋。但在养殖动物界，药物性耳聋尚未引起业内人士重视。
三、预防措施
本类药物只适于敏感细菌性疾病应用，无抗病毒、抗寄生虫作用，不要用于病毒性疾病和寄生虫病的治疗；
家禽慎用，家禽无膀胱，肾小球结构简单，有效滤过压较低，滤过面积小，对经肾脏排泄的药物特别是肾毒药物很敏感，容易造成伤害，故各种家禽都应慎用本类药物；
肾脏患病或肾功能低下的家禽、家畜均应慎用或不用本类药物。防制侵害肾脏的传染病，如发生鸡传染性法氏囊病、肾型传染性支气管炎时，均不可应用此类药物；
可配合应用减轻肾毒反应的药物，如多添冬氨酸，有减轻磷脂变性所致的磷脂尿的作用。配合地塞米松，有保护肾小球的作用；
避免配合应用增强肾毒反应的药物如利尿药：双氢克尿塞、速尿等；本类药物以外的肾毒药物：如二性霉素B、多粘菌素、万古霉素、头孢菌素、林可霉素、甘露醇等；
配合减轻耳毒反应的药物，如维生素B6可缓解链霉素的耳毒反应，在用链霉素期间可以应用；阿司匹林，据美国密歇根大学研究人员发现，庆大霉素与阿司匹林同时分别应用，可使药毒性耳聋由未用前的13%也降至3%；
避免配合应用可增强耳毒反应的药物：苯海拉明、氯苯甲嗪皆有增强耳毒的作用，故不可配合应用；全身麻醉作手术时，不可应用链霉素、庆大霉素、小诺霉素，因此三种药有神经肌肉阻止作用，可被麻醉剂加强毒性；
按正确用量及疗程用药，不随意加大剂量和增加疗程。本类药物不可两种或多种合用；
选药“避重就轻”，如双氢链霉素对听觉的损害比链霉素轻，故需用链霉素时应选用前者；阿米卡星耳毒、肾毒仅为庆大霉素的一半，故当需用庆大霉素时应改用阿米卡星；
选择用药途径，新霉素注射应用毒性较大，口服用因其吸收少，耳毒、肾毒均小，故应选择口服用药；
孕畜忌用，因为链霉素可透过胎盘屏障进入胎儿循环，浓度为母血的一半，可导致幼畜患先天性耳聋，故孕畜忌用。