奎宁的合成简史

1943年, Prelog V 发现奎尼辛的分解产物高部奎宁.。
1944年, Woodward和后来也是卡宾化学开拓者之一的Doering一起从间羟基***出发,得到得到了立体构型得以确认的重要中间体化合物A, A和B经Dieckmann缩合后可转化生成奎尼辛。20世纪70年代,瑞士H offmannLa Roche公司的U skokovic采用相似的合成策略, 从不同原料出发得到了脱氧奎宁( deoxyqu in ine, 10), 然后再氧化也得到了奎宁。


奎宁是喹啉类衍生物,奎宁提取物,能与疟原虫的 DNA结合,形成复合物,***DNA的fu制和 RNA的转录,从而***原虫的蛋白合成,作用较氯奎为弱。另外,奎宁能降低疟原虫氧耗量,***疟原一般被称之为金鸡纳霜。***科植物金鸡纳树及其同属植物的树皮中的主要生wu碱,奎宁提取物哪家好,化学称为金鸡纳碱。奎宁对***疟的红细胞内型症原虫有***其繁殖或将其杀灭的作用,是一种重要的抗疟药。奎宁还有***心肌收缩力及增加***节律性收缩的作用。虫内的磷酸化酶而干扰其糖代谢。

奎宁的鉴别

取本品约20mg,加水20ml溶解后,分取溶液10ml,加稀***使成酸性,即显蓝色荧光; (2)取鉴别(1)项剩余的溶液5ml,加***试液3滴与氨试液1ml,即显翠绿色; (3)取鉴别(1)项剩余的溶液5ml,加盐酸使成酸性后,加***试液1ml,即发生白色沉淀; (4)本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱一致 比旋度 取本品,奎宁提取物供应商,精密称定,加0.1mol/L盐酸溶液定量稀释制成每1ml中含20mg的溶液,依法测定(附录Ⅵ E),比旋度为-237°至-244°。 

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