奎宁的合成简史

1943年, Prelog V 发现奎尼辛的分解产物高部奎宁.。
1944年, Woodward和后来也是卡宾化学开拓者之一的Doering一起从间羟基***出发,奎宁提取物***,得到得到了立体构型得以确认的重要中间体化合物A, A和B经Dieckmann缩合后可转化生成奎尼辛。20世纪70年代,瑞士H offmannLa Roche公司的U skokovic采用相似的合成策略, 从不同原料出发得到了脱氧奎宁( deoxyqu in ine, 10),奎宁提取物优质商家, 然后再氧化也得到了奎宁。


药动学口服吸收迅速而完全,1~3h血药浓度达峰值。本药吸收后分布于全身***,以肝zhuang浓度***gao,肺、肾、脾次之,骨骼肌和******中***shao,其蛋白结合率约为70%。本药在肝中被氧化分解,奎宁提取物在线咨询,其代谢物及少量原形药(约10%)经肾排泄,服药后15min即出现于尿中,24h后几乎全部排出,故本药无蓄积性。与强xin苷联用后,部分患者血浆中的强xin苷浓度明显升高(如地高xin血药浓度升高60%),易发生***反应。

俗称金鸡纳霜,***科植物金JI纳树及其同属植物的树皮中的主要sheng物碱,化学称为金鸡纳碱。1820年P.J.佩尔蒂埃和J.B.卡芳杜首先制得纯品,奎宁提取物,它是一种可可碱和4-jia氧基喹啉类抗疟药,是快速血液裂殖体杀灭剂。
奎宁对***疟的红细胞内型症原虫有***其繁殖或将其杀灭的作用,是一种重要的抗疟药。奎宁还有***心肌收缩力及增加***节律性收缩的作用。
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